アコティアミド塩酸塩三水和物CAS 773092-05-0

製品説明:

製品名: アコティアミド塩酸塩三水和物 CAS NO: 773092-05-0

 

類義 語：            

N-(2-(ジイソプロピルアミノミエンチ)-2-(2-ヒドロキシ-4,5-ジメトキシベンゾイル)-1,3-チアゾール-4-カルボキシアミド一塩酸塩三水和物;

ユニイ・インムブ7447A9a;

アコティアミデ塩酸塩三水和物;

 

化学・物性:

外観:白い粉

アッセイ :≥99.0%

貯蔵温度:乾燥、2-8°Cで密封

 

2013年6月、厚生労働省は、食後の満腹度、上腹部膨満、機能性消化不良(FD)による早期満腹化の治療のために、アコチアミド(Z-338およびYM443とも呼ばれる)を承認しました。アコティアミドは、選択的ムスカリン性アセチルコリン受容体M1、M2拮抗作用、およびAChEの阻害を介して腸内ニューロンからのアセチルコリン放出を増強し、それによって胃の空虚および胃の調節を増強する。アコチアミドは、ムスカリン性M1受容体を発現する卵母細胞で1.8μMのIC50を有するアセチルコリン誘発Ca2+活性化Cl電流を阻害し、ムスカリンM2受容体を発現する卵母細胞において、アコチアミドは10.1μMのIC50でアセチルコリン誘導K+電流を阻害した。しかし、意識的な犬、モルモット胃筋ストリップ、ヒトコリンエステラーゼによるアッセイの研究は、アコティアミドが610 nMのKiでAChEを阻害することを示し、アコティアミドは主にAChE活性化を阻害することによって胃運動を刺激することを示唆している。拘束ストレス誘発ラットモデルでは、アコティアミドは胃の空虚および摂食阻害の遅れを有意に改善したが、無傷のラットでの正常な胃の空きまたは摂食に影響を及ぼさなかった。ピリジン塩酸塩を用いたアコティアミドへの合成経路は、2,4,5−トリメトキシベンズアミド中間体から2置換メチルエーテルを選択的に切断する、重要な工程として、報告されている。

 

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特許を取得した製品は、R&D目的でのみ提供されます。しかし、最終的な責任は買い手に専念します。

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• 上一条: ドフェチリドCAS115256-11-6
• 次条: グリコピロレートCAS 596-51-0