クレビジピンブチレートCAS 167221-71-8

製品の説明:

製品名: クレビジピンブチレートCAS NO: 167221-71-8

 

類義 語：

5-O-(ブタノイロキシメチル)3-O-メチル4-(2,3-ジクロロフェニル)-2,6-ジメチル-1,4-ジヒドロピリジン-3,5-ジカルボン酸;

クレビプレックス;

クレビジピンブチレート;

 

化学・物性:

外観:粉末

アッセイ :≥99.00%

密度:1.289g/cm3

沸点:760mmHgで539.7°C

引火点:280.2°C

融点:128-130°C

貯蔵温度:冷蔵庫

蒸気圧:25°Cで0.0±1.4 mmHg

屈折のインデックス: 1.543

 

安全情報:

安全に関する声明:S24/25

HSコード:29339900

 

カルシウムチャネル遮断薬は、経口抗高血圧剤として使用される。

クレビジピンは、短機能ジヒドロピリジンカルシウムチャネルアンタゴニスト(IC50= 7.1 nM、V(H)=-40 mV)で、周術期高血圧症の治療に関する開発中です。IC50 値: V(H) = -40 mV [1]ターゲット: カルシウムチャネリンビトロ: クレビジピンとニトログリセリンの両方が完全に U46619 誘導収縮(クレビジピン (50% 有効濃度 [EC50] = 3.88 +/- 0.84 x 10(6) モル/L ニトログリセリンEC50 = 4.84 +/- 2.76 x 10(-8) mol/L) [2]。温度の低下は血液中のクレビジピンの半減期を増加させたが、血液の希釈はクレビジピンのインビトロ半減期に影響を与えなかった。アルブミン濃度は、生理塩水[3]in vivoで中断されたRBCにおけるクレビジピンの加水分解率に影響を与えた:クレビジピンは、分布の比較的少量の高クリアランス薬であり、研究されたすべての種において非常に短い半減期をもたらす。個々の値の初期半減期の中央値(ベイズ推定値)は、それぞれウサギ、ラット、および犬の12、20、および22sである[4]。非常に高いクリアランス値と分布の少量は、クレビジピンの短い半減期をもたらしました, それぞれ2.2と16.8分, それぞれ.最大効果の半分(EC50およびED50)を生じる血中濃度および用量率は、それぞれ約25nM及び1.5ミクロン/kg/分であった[5]。臨床試験: CARVE: 肺動脈床の血管反応性評価のためのクレビジピン.フェーズ 4

 

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• 上一条: マニジピンCAS89226-50-6
• 次条: プラニディピンCAS 99522-79-9