ドセタキセル（無水）CAS NO：114977-28-5

製品説明

製品名：ドセタキセル（無水）CAS NO：114977-28-5

同義語：

DL-2-アミノ-5-ホスホノ吉草酸;

DOCETAXEL（TAXOTERE）;

N-デベンゾイル-N-tert-ブトキシカルボニル-10-デアセチルタキソール;

D-2-アミノ-5-ホスホノ吉草酸;

ドセタキセル; APV; AP-5;

N-DEBENZOYL-N-TERT-BUTOXYCARBONYL-10-DEACETYL;

DOCETAXEL（TAXOTERE）UK 427857;

DL-APV;

TAXOTERE、DOCETAXEL;

2-アミノ-5-ホスホペンタン酸;

ドセタキセル三水和物;

N-デベンゾイル-N-tert-ブトキシカルボニル-10-デアセチルタキソール;

2-アミノ-5-ホスホノ吉草酸;

アシッドアミノ-6カルボキシ-6ヘキシルホスホン酸;

5-ホスホノ-DL-ノルバリン;

N-DEBENZOYL-N-BOC-10-DEACETYL TAXOL;

2-アミノ-5-ホスホ吉草酸;

化学的および物理的性質

外観：オフホワイトパウダー

アッセイ：≥99.0％、EP7.5

密度：1.37 g / cm3

沸点：760 mmHgで900.5℃

融点：232℃

引火点：498.4℃

屈折率：1.618

安定性：常温常圧で安定。

 

アプリケーション：TaxotereまたはDocecadとして販売されているDocetaxel（XT）は、細胞分裂を妨害することで機能する、確立された抗有糸分裂化学療法薬です。 ドセタキセルは、局所進行性または転移性乳癌、頭頸部癌、胃癌、ホルモン不応性前立腺癌、および非小細胞肺癌の治療のためにFDAによって承認されています。 ドセタキセルは、特定のがんの種類と病期に応じて、単剤として、または他の化学療法薬と組み合わせて使用​​できます。

ドセタキセルは、化学療法薬のパクリタキセルも含むタキサン薬物クラスのメンバーです。 ドセタキセルはパクリタキセルの2倍の効力を維持しますが（有糸分裂紡錘体の中心体に対するドセタキセルの効果により）、2つのタキサンは同等の効能を持つことが観察されています。 最近のいくつかの記事では、「ドセタキセルを含むレジメンがパクリタキセルを含むレジメンよりも優れた利益をもたらすという証拠はありません」との発見がありました。 2つの薬剤間の有効性は同等であることが観察されていますが、パクリタキセルは副作用が少ない可能性があります。 さらに、ドセタキセルは、さまざまな異なるメカニズムを介して細胞の薬剤耐性になりやすいことが指摘されています。

タキサンの最適な投与量スケジュールは未確認のままですが、ほとんどの研究では、3週間または1週間の投与スケジュールの後に有意な死亡率の利点が見られます。 Current Clinical Pharmacologyの2010年の記事では、「毎週の投与が最適なスケジュールとして浮上している」と述べていますが、公式のドセタキセルの添付文書には、3週間ごとの投与が推奨されています。 重要な毒性には、好中球減少症、熱性好中球減少症および神経感覚障害が含まれます。 このような毒性は、フェーズIIおよびフェーズIIIの臨床試験で十分に文書化されており、予測して後で管理することができます。

これは、基本的な健康システムに必要な最も重要な薬物であるWHO必須薬のモデルリストに含まれています。 ドセタキセルは、サノフィ・アベンティスからタキソテール、サンファーマグローバルからドセフレズ、ザイダスからザイタックスの名前で世界中で販売されています。 2010年のTaxotereの年間売上高は21億2,200万ユーロ（31億米ドル）でした。 特許は2010年に失効しました。

 

 

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