デュテイストライドCAS 164656-23-9

製品の説明:

製品名: デュテイストライド CAS NO: 164656-23-9

 

類義 語：

(4aR,4bS,6aS,7S,9aS,9bS,11aR)-N-[2,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]-2,4a,4b,5,6,6a,7 ,8,9,9a,9b,10,11,11a-tetradecahydro-4a,6a-diメチル-2-oxo-1H-Indeno[5,4-f]キノリン-7-カルボクサミデ;

(5α,17β)-;(4aR,4bS,6aS,7S,9aS,9bS,11aR)-N-N-2,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]-2,4a,4b,5,6,6,6aa ,7,8,9,9a,9b,10,11,11a-テトレードカハイドロ-4a,6a-ジメチル-2-オキソ-1H-インデノ[5,4-f]キノリン-7-カルボカミデ-13C6;

6β-ヒドロキシデュテイストライド;4-アザアンドロスト-1-ene-17-カルボキサミデ,N-[2,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]-3-オキソ,(5a,17b)-

 

化学・物性:

外観:白色結晶性粉末

アッセイ :≥99.00%

密度:1.303 g/cm3

沸点:760 mmHgで620.3°C

融点:242-250°C

引火点:329°C

屈折率:1.523

蒸気圧:25°Cで0mmHg

 

安全情報:

HSコード:2942000000

 

グラキソ・スミスクラインが開発したデュタスライド(INN、ウサン、バン、JAN)(ブランド名アボダート)は、テストステロンからジヒドロテストステロン(DHT)への変換を阻害するトリプル5α-還元酵素阻害剤です。これは、良性前立腺肥大症を治療するために使用されます.勃起不全のリスクを高め、性的欲求を減少させます.デュタスリド(GG745)は、5α-還元酵素イソザイムの両方の強力な阻害剤です。デュテスタライドは、DHTとの構造的類似性のために、アンドロゲン受容体(AR)に対するオフターゲット効果を有し得る。IC50値:目標:5α-還元剤インビトロ:デュタスリドは(3)H-DHTへの(3)H-T変換を阻害し、予想通り、PSAのT誘導分泌および増殖を阻害した。しかし、この薬剤はまた、DHT誘導性PSAの分泌および細胞増殖(IC(50)約1マイクロMを阻害した。デュテストライドは、LNCaP細胞ARを約1.5マイクロMのIC(50)と結合するために競った。高濃度のデュタセリド(10〜50マイクロM)は、フィナステリドではないが、ステロイドフリー培地において、アポトーシスによって細胞死を増強する結果となった。デュテステライドは、試験された細胞株(アンドロゲン応答性(LNCaP)およびアンドロゲン応答性(DU145)ヒト前立腺癌(PCa))の両方で細胞生存率および細胞増殖を減少させる。in vivo:GG745は約240時間の末期半減期を有し、1回の用量>10mgはDHTレベルを有意に減少させた。プラセボ治療を受けた男性は、前立腺癌を持たない男性で、デュタ味を受けた人の-59.5%と比較して、24ヶ月でPSAの中央値の増加が8.3%あり、デュチスターライド治療のために2倍の値を使用した。毒性: デュタストライドは、男性の生殖能力とステロイド ホルモンのダイナミクスに影響を与える可能性があります。.そこで、デュテイストライド(10、32、100 μg/L)が魚の繁殖に及ぼす影響を調べるため、21日間の再生試験を実施しました。デュタシライドへの暴露は、魚の胎児性を有意に減少させ、男性と女性の両方の生殖内分泌機能のいくつかの側面に影響を与えた。臨床試験: デュテイストライドの生物学的等価性研究 5 0.1 mg と 1 つの 0.5 健康な男性ボランティアのソフトゼラチンカプセル.

 

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• 上一条: プラジカンテルCAS 55268-74-1
• 次条: フィナステリドCAS98319-26-7