コンタクト:エロール・チョウ(Mr.)
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CAS番号:219861-08-2
分子式:C22H23FN2O5
分子量:414.42700
EINECS番号:620-544-8
MDL番号:MFCD04116130
製品説明:
製品名:Escitalopram oxalate CAS NO:219861-08-2
同義語:
(S)-シタロプラムシュウ酸塩;
1- [3-(ジメチルアミノ)プロピル] -1-(4-フルオロフェニル)-1,3-ジヒドロ-5-イソベンゾフラン-カルボニトリルシュウ酸塩;
S-(+)-1-3-(ジメチル-アミノ)プロピル-1-(p-フルオロフェニル)-5-フタランカルボニトリルオキサレート;
ケミカル&アンプ; 物理的特性:
外観:白い固体
アッセイ:≥99.00%
沸点:760mmHgで428.3℃
融点:152-153℃
引火点:212.8℃
安全情報:
安全に関する声明:S26; S36
リスクステートメント:R36 / 37/38
ハザードコード:Xi
WGKドイツ:3
RTECS:NP6333500
HSコード:29322090
セロトニン(5-HT)取り込みの阻害剤。 抗うつ剤。 エスシタロプラムはCipralexとして発売されましたか? うつ病とパニック障害の治療のためにスイス、スウェーデン、英国で。 これは、1989年に承認された選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)シタロプラムのS-エナンチオマーバージョンです。4-フルオロフェニル臭化マグネシウムおよび3-(ジメチルアミノ)プロピルマグネシウムクロリドとの連続反応により、5シアノフタリドから得ることができます。 得られたラセミジオールは、キラル酸による結晶化などのいくつかの経路で分離できます。 最後に、2段階の環化手順によりエスシタロプラムが得られます。 エスシタロプラムは、ラット脳シナプトソームでの5HT再取り込みの阻害において、ラセミ体の2倍の効果があり、R-エナンチオマーよりも100倍以上強力です。 さらに、それは、ノルアドレナリンまたはドーパミン輸送体と比較して、現在利用可能な他のどのSSR1よりもヒトセロトニン輸送体に対してより高い選択性を示す。 マウス強制水泳試験では、エスシタロプラムの不動の持続時間(抗うつ活性を反映)はシタロプラムと同等であり、(R)-シタロプラムよりも長かった。 パニック障害またはうつ病の患者を対象とした臨床試験では、エスシタロプラムが臨床的に関連性があり、有意な効果があることが示されています。 さらに、それはシタロプラムよりも抗うつ作用の開始が速いです。 エスシタロプラムは線形の薬物動態を示し、半減期が長い(27〜32時間)。 シトクロムP450を介して肝臓でS(+)-デスメチルおよびS(+)-ジデスメチルシタロプラムに広範囲に代謝されます。 ただし、invitroでのCYP450薬物代謝酵素の阻害剤は弱いか無視できることが示されています。 エスシタロプラムは忍容性が高く、吐き気が最も一般的な副作用です。
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