フォサプレッサンジメグルミンCAS 265121-04-8

製品の説明:

製品名: フォサプレパトジメグルミン CAS NO: 265121-04-8

 

類義 語：

MK 0517 (フォサプレプトジメグルミン);

フォサプレパトジメグルミン塩;

[5-[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]エトキシ]-3-[4-フルオロフェニル)モルモリン-4-イイル]メチル] -3-oxo-1H-1,2,4-triazol-2-yl]ホスホン酸、(2R,3R,4R,5S)-6-(メチルアミノ)ヘキサン-1,2,3,4,5-ペントール;

 

化学・物性:

外観:粉末または液体

アッセイ :≥99.00%

正確な質量: 1004.34000

 

フォサプレピ剤は選択的ニューロキニン-1(NK-1)受容体アンタホニストです。フォサプレピ剤は、抗気薬、準備剤プロドラッグです。癌治療の最も衰弱した副作用の1つはCINVです。付随する抗エメティック剤は過去20年間流行しているが、患者の50 60%は依然としてCINVに悩まされている。このニーズを満たすために,フォサプレピトジメグルミンは、静脈内塗布のための水溶性のリン酸化プロドラッグとして発売されています。このプロドラッグは、NK-1受容体(CHO細胞で発現したhNK-1からの[125I]物質Pの変位に対するIC50 = 90 50 pM)に対する高い親和性を有するインビボで速やかにアプレピト剤に変換される。NK-1の拮抗作用606シュリダール・ヘグデとミシェル・シュミットは、嘔吐を誘発することが知られている内因性物質Pの結合を防止する。フォサプレピト剤は、N-メチル-Dグルカミンの存在下で触媒水素化が続く、塩化ジベンジルリン酸化によるアプレピト剤のレジオ選択的リン酸化によって調製される。これは、高度かつ中等度のエメト原性癌化学療法の初期および繰り返しコースに関連する急性および遅延吐き気および嘔吐の予防のために承認されています。

 

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• 上一条: Rolapitant CAS 552292-08-7
• 次条: （1R）-（-）-10-カンファースルホン酸CAS 35963-20-3