フォスタマチニブ CAS 901119-35-5

製品説明:

製品名: フォスタマチニブ CAS 901119-35-5

 

同義語:

フォスタマチニブ二ナトリウム;

6-[[5-フルオロ-2-[(3,4,5-トリメトキシフェニル)アミノ]-4-ピリミジニル]アミノ]-2、{{ 8}}ジメチル-4-[(ホスホノオキシ)メチル]-2H-ピリド[3,2-b]-1、4-オキサジン-3 (4H)-1。

 

化学的および物理的特性

外観:白からオフホワイトの固体

アッセイ: NLT98%

分子式:C23H26FN6O9P

分子量:580.46

融点：214度～217度

沸点:814.2±75.0度(予測値)

密度:1.496

保管温度:-20 度、吸湿性

溶解度：DMSO（わずか）、メタノール（わずか）

Pka:1.70±0.10(予測)

蒸気圧: {{0}}.0±3.1 mmHg (25 度)

屈折率:1.629

 

用途:

インビトロ: R788 は R406 のメチレンリン酸プロドラッグで、インビボで R406 に迅速に変換できます: R406 (R788 のインビトロ活性型) は、33 nM の範囲の EC50 値で Syk 依存性シグナル伝達を選択的に阻害します。 〜 171 nM、異なる細胞における Syk 非依存性経路よ​​りも強力です。 R406 は、さまざまなびまん性大細胞型 B 細胞リンパ腫 (DLBCL) 細胞株の細胞増殖を 0.8 μM ～ 8.1 μM の範囲の EC50 値で阻害します。 R406 処理は、TCL-002 が高い細胞だけでなく、BLNK、Akt、グリコーゲン合成酵素キナーゼ-3 (GSK-3)、フォークヘッドボックス O (FOXO)、ERK の基礎リン酸化を減少させます。リン酸化 Syk (TCL1-551) レベルが低い細胞にも存在します。 さらに、R406 は、TCL1 白血病における抗 IgM 誘発 Bcr シグナルを完全に阻害します。 TCL1 白血病では構成的に活性な Syk のレベルが高いにもかかわらず、R406 は白血病細胞に対して選択的に細胞傷害性を示しません。

in vivo: R788 は in vivo で BCR シグナル伝達を効果的に阻害し、その結果、悪性 B 細胞の増殖と生存が減少し、治療を受けた動物の生存が大幅に延長されます。

 

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• 上一条: 2-クロロ-5-(2-フルオロフェニル)-1H-ピロール-3-カルボニトリル CAS 1240948-72-4
• 次条: N'-(4-アミノ-2-シアノフェニル)-N,N-ジメチルホルムアミジン CAS 194423-17-1