GS 441524、（{{1}} R、{{2}} R、4 S、{{4}} R）-{ {1}}-（4-aminopyrrolo [1、{{1}}-f] [1、{1 }}、4]トリアジン-7-イル）-{{{2}}、4-ジヒドロキシ-{{4}}-（ヒドロキシメチル）テトラヒドロフラン-{ {1}}-carbonitrile CAS 1 1 9 1 {{{77}}} {{2}} 7-69-0

製品説明

製品名：GS 441524、（{{1}} R、{{2} R、4 S、{4}} R ）-{{{1}}-（4-aminopyrrolo [1、{{1}}-f] [1、{{{{ 7}}}}、4]トリアジン-7-イル）-{{2}}、4-ジヒドロキシ-{{4}}-（ヒドロキシメチル）テトラヒドロフラン-{{1}}-カルボニトリルCAS 1 1 9 1 {{1}} {{2}} 7- 69-0

同義語：

レンデシビル中間体;

GS-441524;

化学GGアンプ;物理的特性

外観：オフホワイトの粉末。

アッセイ：≥99％

密度：1。84±0。1 g

水溶性：DMSOに可溶

説明：GS-441524は、猫の感染性腹膜炎ウイルス（FIPV）を強力に阻害でき、ECは50 0。78 μMです。

目標：

EC 50：0。78 μM（FIPV）[1]。

試験管内で：

細胞は、GS-44 1 524のすべての濃度で正常に表示および成長し、{{1}} hで蛍光色素CellTox Greenを取り込むことができません。したがって、細胞毒性濃度-50％（CC 50）はGG gt; 100 μMです。 GS-44 1 524の有効濃度-50％（EC 50）は、0。78 μM[1]と計算されます。

In Vivo：

すべての 10 治療を受けた猫は治療とリンパ球レベルに迅速に反応し、直腸温は感染前のレベルと無症状の2匹の猫のレベルに戻ります。 10 処理された猫の2匹、1 6-1 1 6（グループA）と1 6-1 27（グループB） ）、治療後4週間と6週間で疾患が再発します。これらの2匹の猫は2週間2回治療され、その反応は一次治療と同じです。 1度または2度治療した猫のうち10頭はすべて、現在まで正常です（感染後8か月以上）。注入により、一時的なGGクォートが発生します。化合物投与の 10 秒以内の猫の反応。局所的で一過性の痛みは、異常な姿勢、注射部位を舐めること、および/または注射後約30〜60秒間続く発声によって証明されます。注射反応は他の動物と比べて一部の動物でより顕著であり、反応は注射ごとに一貫性がなく、時間とともに減少します[1]。

細胞アッセイ：

GS-44 1 524のCRFK細胞に対する毒性を決定するために、CRFK細胞は{{1}}、 33で処理されます。3、{{4} }。1、3。7 または1。2 μMGS-44 1 524 for {{1 { {12}}}}時間[1]。

動物管理：

猫[1]疾患の兆候を示した1 0匹の猫を2つのグループに分け、 5 mg / kg（グループA; n=5）または 2 mg / kg（グループB; n=5）GS-44 1 5 24 SC q 24 h開始から3日後FIPの明確な臨床的証拠（感染から1 2〜1 9日後）。病気の兆候を示さない2匹の猫は、正常な血中リンパ球数と直腸温のコントロールとして機能します[1]。

参考文献：

[1]。マーフィーBG、等。ヌクレオシドアナログGS-44 1 524は、組織培養および猫の実験的感染研究において、ネコ伝染性腹膜炎（FIP）ウイルスを強力に阻害します。獣医微生物。 20 1 6月8日; 2 1 9：226-233。

GS-441524とは何ですか？

Gs-44 1 524は、ネコの伝染性腹膜炎（FIP）の治療における、gc {{1}}に続く2番目の標的抗ウイルス薬です。 Gs-44 1 524はGilead Sciences（グローバル抗ウイルス分野No。1）からperdersencjiaoshou 2 およびその腹部感染症の研究トピックスに提供された小さなヌクレオチドアナログです。 Gs-44 1 524は、ネコの腹部伝染性ウイルス（FIP）の複製を阻害できる逆転写酵素阻害剤で、薬理活性を持つヌクレオシド三リン酸の合成に必須の分子です。 Gs-44 1 524は、ヌクレオシド三リン酸競合阻害剤としても知られる小分子で、多くのRNAウイルスに対して強力な抗ウイルス活性を持っています。重症急性呼吸器症候群（SARS）コロナウイルス、中東呼吸器症候群ウイルス、エボラウイルス、ラッサ熱ウイルス、フニンウイルス、呼吸器合胞体ウイルスなど、いくつかの異なる種類の化学Book RNAウイルスの複製を阻害し、細胞毒性が低い幅広い細胞株で。

作用メカニズムは、GS-441524が細胞キナーゼを介してヌクレオシド一リン酸（NMP）にリン酸化され、次に活性3リン酸代謝産物（NTP構造類似体）に変換されることです。ウイルスRNA合成では、アクティブなNTP構造類似体は、天然ヌクレオシド三リン酸の競合およびRNA転写に参加する天然ヌクレオシド（ATP、TTP、CTP、GTP）の競合として機能します。 gs-441524が転写産物に挿入されると、転写は事前に終了し、ウイルスのRNA転写プロセスが阻害されます。

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特許取得中の製品はR GGアンプ用に提供されています。 D目的のみ。ただし、最終的な責任は購入者にあります。

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• 上一条: D-アルトロノニトリル、{{4}}-C-（4-aminopyrrolo [{{4}}、1-f] [1、 {{4}}、4]トリアジン-7-yl）-{{4}}、5-anhydro-3、4-O-（{{ 6}}-メチルエチリデン）CAS 1 1 9 1 {{4}} 37-80-5
• 次条: （3 R、{{1}} R、{{2}} R）-2-（{{1}}-aminopyrrolo [ 2、1-f] [1、2、{{1}}]トリアジン-7-yl）-3、 {{1}}-ビス（ベンジルオキシ）-{{2}}-（（ベンジルオキシ）メチル）テトラヒドロフラン-2-ol CAS 1 {{0} } {{2}} {{2}} 0 {{1}} 9-9 {{1}}-3