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CAS番号:50847-11-5
分子式:C14H18N2O
分子量:230.30600
EINECS番号:NA
MDL番号:MFCD00864808
製品説明:
製品名:イブジラストCAS番号:50847-11-5
同義語:
3-イソブチリル-2-イソプロピルピラゾロ[1,5-a]ピリジン;
1-(2-イソプロピルピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-イル)-2-メチルプロパン-1-オン;
2-イソプロピル-3-イソブチリルピラゾロ[1,5-a]ピリジン;
ケミカル&アンプ; 物理的特性:
外観:白い固体
アッセイ:≥99.0%
密度:1.09
融点:53-54℃
屈折率:1.57
保管条件:2〜8℃
安全情報:
RTECS:UR0711200
安全に関する声明:S26-S36
HSコード:2933990090
WGKドイツ:3
リスクステートメント:R22; R36 / 37/38
ハザードコード:Xn
ロイコトリエンD4拮抗薬。 抗アレルギー、抗喘息、および血管拡張剤(脳)として使用されます。
イブジラスト(KC-404; AV-411; MN-166)は、喘息の治療用に販売されている比較的非選択的なホスホジエステラーゼ阻害剤です。ターゲット:PDEIブジラスト(3-イソブチリル-2-イソプロピルピラゾロ[1,5-a]ピリジン)は環状ヌクレオチドホスホジエステラーゼ(PDE)の非選択的阻害剤。 イブジラストによる血小板凝集および血管拡張の阻害は、PDE5またはPDE3の直接阻害ではなく、細胞内環状ヌクレオチドの相乗的上昇および内皮からの一酸化窒素(NO)またはプロスタサイクリンの放出に起因する可能性があります。 イブジラストのもう1つの重要な特性は、PDE4の強力な阻害に関連している可能性のある抗炎症作用です。 気管支平滑筋に対するその弛緩効果と組み合わせて、イブジラストの抗炎症作用は、喘息発作を引き起こす化学メディエーターに拮抗することにより、喘息の病態生理学に好影響を与える可能性があります。 イブジラスト(AV-411)は、グリア細胞の活性化を抑制することも知られている非選択的ホスホジエステラーゼ阻害剤です。 前臨床データは、イブジラストが血液脳関門を通過し、忍容性が高く、経口投与で活性があり、グリア活性化を低下させ、神経因性疼痛の多様なラットモデルの疼痛症状を軽減することを示しています。 さらに、それは急性モルヒネ鎮痛を強化し、モルヒネ耐性と離脱症状を軽減します。 したがって、イブジラストはオピオイドの有効性を改善する可能性があり、新しい作用機序を備えた神経因性疼痛の有望な治療候補です。
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