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API と中間体
ラロトレチニブCAS 1223403-58-4

ラロトレチニブCAS 1223403-58-4

CAS NO: 1223403-58-4
分子式: C21H22F2N6O2
分子量: 428.43500
アイネクス NO: NA
MDL NO: MFCD323403584

制品の詳細

製品の説明:

製品名:ラロトレチニブCAS NO:1223403-58-4

 

類義 語:

ロキソ-101;

ラロトレチニブフリーベース;

(S)-N-(R)-2-(2,5-ジフルオロフェニル)ピロリジン-1-イイル)-ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)-3-ヒドロキシピロリジン-1-カルボキサミド;

 

化学・物性:

外観: 白から黄色のソリッド

アッセイ:≥99.0%

密度: 1.55±0.1 g/cm3 (予測)

屈折率:1.725

保管条件:-20°C

溶解度:DMSO : ≥ 4.6 mg/mL (10.74 mM)

 

安全情報:

シグナルワード: 警告

危険有害性情報: H315/319/335

予防ステートメント: P261/P305+351+338/P302+352

 

ラロトレチニブ(VITRAKVIR)は、神経栄養受容体チロシンキナーゼ(NTRK)遺伝子融合を抱える成人および小児科患者の治療薬として、ロキソ腫瘍学と共同でバイエルAGと共同で開発された、経口投与された低分子、高選択的、トロポミオシン受容体キナーゼ(TRK)阻害剤である。

ラロトレチニブはTRKA、TRKBおよびTRKC(インビトロ50%阻害定数5-11 nmol/L)の非常に選択的で強力な阻害剤であり、他のキナーゼおよび非キナーゼ標的[1,2]に対する活性を最小限または全く有しない。TRKの阻害はTRK活性化を防ぎ、細胞アポトーシスの誘導とTRKを過剰発現する腫瘍における細胞増殖の阻害の両方をもたらす。

 

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