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CAS番号:87081-35-4
分子式:C33H48O6
分子量:540.73100
EINECS番号:617-954-4
MDL番号:NA
製品説明:
製品名:レプトマイシンB CAS番号:87081-35-4
同義語:
レプトマイシンB、(2E、5S、6R、7S、9R、10E、12E、15R、16Z、18E)- 19-(2S、3S)-3,6-ジヒドロ-3-メチル-6-オキソ-2H-ピラン-2-イル-17-エチル-6-ヒドロキシ-3,5,7,9,11,15-ヘキサメチル-8-オキソ-2,10,12,16,18-ノナデカペンタエン酸;
2,10,12,16,18-ノナデカペンタエン酸;
7,9,11,15-ヘキサメチル-8-オキソ--イル)-17-エチル-6-ヒドロキシ-5;
化学的物理的性質:
外観:白色の結晶性固体
アッセイ:99以上。0パーセント
密度:1.072 g / cm3
沸点:760mmHgで725.8度
融点:41-44度
引火点:224.7度
屈折率:1.542
保管条件:-20度
安全情報:
安全に関する声明:7-16-24-33-45
HSコード:2916190090
リダドル:国連1230 3
リスクステートメント:R23 / 25
ハザードコード:T; F
レプトマイシンBは、ストレプトマイセス属菌が産生する二次代謝産物です。
レプトマイシンB(LMB)は、もともと強力な抗-真菌抗生物質として発見されました。 レプトマイシンBは分裂酵母Schizosaccharomycespombeの細胞伸長を引き起こすことがわかった。 それ以来、この伸長効果はレプトマイシンのバイオアッセイに使用されてきました。 しかし、最近のデータは、レプトマイシンが哺乳動物細胞でG1細胞周期停止を引き起こし、併用療法におけるマウス実験腫瘍に対する強力な抗-腫瘍剤であることを示しています。
Leptomycin B has been shown to be a potent and specific nuclear export inhibitor in human and the fission yeast Schizosaccharomyces pombe. Leptomycin B alkylates and inhibits CRM1 (chromosomal region maintenance)/exportin 1 (XPO1), a protein required for nuclear export of proteins containing a nuclear export sequence (NES), by glycosylating a cysteine residue (cysteine 529 in S. pombe). In addition to antifungal and antibacterial activities, Leptomycin B blocks the cell cycle and is a potent anti-tumor agent. At low nM concentrations, Leptomycin B blocks the nuclear export of many proteins including HIV-1 Rev, MAPK/ERK, and NF-κB/IκB, and it inhibits the inactivation of p53. Leptomycin B also inhibits the export and translation of many RNAs, including COX-2 and c-Fos mRNAs, by inhibiting export of ribonucleoproteins.
レプトマイシンA(LPA)はLMBと一緒に発見されました。 LMBはLPAの2倍強力です。
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