ロピナビル CAS NO:192725-17-0

製品の説明

製品名: ロピナビル CAS NO: 192725-17-0

 

 

類義 語：

コレトル;

ABT 378;

ロピナビル;

アルビラン;

コレトラ;;

1(2H)-ピリミジンアセトアミド,N-[1S,3S,4S)-4-[2-[2-2,6-ジメチルフェノキシ)アセチル]-3-ヒドロキシ-5-フェニル-1-(フェニルメチル)ペンチルテトラヒドロ-α-(1-メチルエチル)-2-oxo

(2S)-N-[(2S,4S,5S)-5-{[(2,6-ジメチルフェノキシ)アセチル]アミノ酸-4-ヒドロキシ-1,6-ジフェニル-2-ヘキサニル]-3-メチル-2-2-(2-オキソテトラヒドロヒドロ-1(2H)-ピリミチニル)が、アミド;

 

 

化学・物性

外観: 白からオフホワイトのクリスタルソリッド

アッセイ: ≥99%

密度:1.163±0.1 g/cm3

沸点:760 mmHgで924.1°C

引火点:512.7°C

融点:124-127°C

溶解度:DMSO:可溶性20mg/mL、クリア

 

 

「ナビル」クラスの6番目のHIVプロテアーゼ阻害剤であるロピナビルは、すでに販売されている別のHIVプロテアーゼ阻害剤であるリトナビルと共製剤で発売された(Abbott, 1996);この元の製剤は、成人および小児におけるエイズの治療のためのヌクレオシドまたは非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤との組み合わせで使用するためのカレトラとして導入された。ロピナビルは、リトナビルと同じ構造コアを有するペプチド模倣化合物であり、その末端基、特に修飾されたバリンは、ペプチド結合手順によって導入された。ロピナビルは、リトナビル耐性突然変異に対して高い可能性を示すHIV-Iプロテアーゼの強力な競合阻害剤である。いくつかの動物種において、ロピナビリトナビウイルス会合を用いた薬物動態学的研究は、Cmaxおよび作用持続期間の観点から、リトナビルの存在下でロピナビルの控えめな特性が有意に改善されたことを示した。リトナビルは、P450アイソザイムCYP3A4およびロピナビルのヒト肝臓ミクロソーム代謝を阻害するので、この後者の成分の血漿レベルを強く増幅する。エイズ患者では、血漿HIV RNAレベルが大幅に低下し、ロピナビルの投与後にCD4+T細胞数が増加し、比較的少量のリトナビルと組み合わされた。カレトラは、他の抗レトロウイルス剤と共同で使用されることを意図している。

 

 

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• 上一条: リトナビルCAS NO：155213-67-5
• 次条: [（3 R、3 aS、{{2}} aR）-ヒドロキシヘキサヒドロフロ[2、3-β]フラニルスクシンイミジルカーボネートCAS {{ 4}} 5 3 2 {{2}} 5-97-3