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CAS NO: 1951408-58-4
分子式: C20H17FN6O
分子量: 376.38700
アイネクス NO: NA
MDL NO: NA
製品の説明:
製品名: MAK683 CAS NO: 1951408-58-4
類義 語:
N-(5-Fluoro-2,3-ジヒドロ-4-ベンゾフラニル)メチル]-8-1,2,4-トリアゾロ[4,3-c]ピリミジン-5アミン;
1,2,4-トリアゾロ[4,3-c]ピリミジン-5アミン、N-[5-フルオロ-2,3-ジヒドロ-4-ベンゾフラニル]-メチル]-8-(2-メチル-3-ピリジニル)-;
化学・物性:
外観:固体または粉末
アッセイ :≥98.0%
密度: 1.47±0.1 g/cm3 (予測)
PKa: 2.70±0.12 (予測)
溶解度:DMSOに可溶性。
EED阻害剤-1は、特許US20160176882 A1、化合物例2から抽出されたEED阻害剤である。EEDアルファスクリーン結合、LC-MSおよびELISAアッセイにおいて59、89、26 nMのIC50sを有する。MAK683は、潜在的な抗腫瘍活性を有する胚外胚発生タンパク質(EED)の阻害剤である。MAK683は、ヒストン3上のトリメチル化リジン27と相互作用するEEDのドメインに結合し(H3K27me3)、EED H3K27me3結合ポケットの立体構造変化をもたらし、ヒストンメチルトランスファー酵素増強剤ゼステホモログ2(EZH2)とのEEDの相互作用を防止する。MAK683は、抗腫瘍活性の同定のための第II相臨床試験を受けている。
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