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APIと中間体
MK-8835、PF-04971729 CAS 1210344-57-2

MK-8835、PF-04971729 CAS 1210344-57-2

CAS番号:1210344-57-2
分子式:C22H25ClO7
分子量:436.88300
EINECS番号:810-048-1
MDL番号:NA

制品の詳細

製品説明:

製品名:MK-8835、PF-04971729 CAS番号:1210344-57-2

同義語:

(1S、2S、3S、4R、5S)-5- [4-クロロ-3-[(4-エトキシフェニル)メチル]フェニル] -1-(ヒドロキシメチル)-6,8-ジオキサビシクロ[3.2.1]オクタン- 2,3,4-トリオール;

PF-04971729;

Ertugliflozin(USAN / INN);

ケミカル&アンプ; 物理的特性:

外観:結晶性固体

アッセイ:≥99.0%

密度:1.455 g / cm3

沸点:630.5±55.0℃(予測)

蒸気圧:25℃で0.0±1.9mmHg

屈折率:1.652

Eglaは、ファイザーとメルクが共同開発した新しいクラスのSGLT2阻害薬です。 Steglatroは、2011年12月に2型糖尿病の成人患者の治療薬としてFDAによって承認されました。 中国ではまだ販売されていません。 Ertugliflozin(PF-04971729)は、ナトリウム依存性グルコース共輸送体2(SGLT2)の強力で選択的かつ経口的に活性な阻害剤であり、h-SGLT2のIC50は0.877nMです。 2型糖尿病の治療薬。

ナトリウム依存性グルコース共輸送体2の強力かつ選択的な阻害剤であるPF-04971729は、現在、真性糖尿病の治療のための第2相試験中です。 PF-04971729による[14C]メトホルミンの有機カチオントランスポーター2を介した取り込みに対する阻害効果も非常に弱かった(IC50900μM)。ナトリウム依存性グルコース共輸送体2の経口活性選択的阻害剤であるPF-04971729の性質。健康なヒト被験者に[14C] -PF-04971729を25mg単回経口投与した後に研究されました。 ヒトにおけるPF-04971729の吸収は急速であり、Tmaxは約1.0時間でした。 糞便および尿中に排泄される総放射能のうち、変化のないPF-04971729は、総計で線量の約35.3%を占め、ヒトにおける中程度の代謝除去を示唆している。

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