MSC2530818 CAS 1883423-59-3

製品の説明:

製品名: MSC2530818 CAS NO: 1883423-59-3

 

類義 語：

(S)-(2-(4-クロロフェニル)ピロリジン-1-イル)(3-メチル-1H-ピラゾール[3,4-b]ピリジン-5-イラ)メタン;

[(2S)-2-(4-クロロフェニル)ピロリジン-1-イル]-[3-メチル-1H-ピラソロ[3,4-b]ピリジン-5-イラチン

CPD1540;

 

化学・物性:

外観:結晶固体

アッセイ :≥98.0%

沸点: 576.5±50.0°C (予測)

密度: 1.373±0.06 g/cm3 (予測)

PKa: 9.65±0.40 (予測)

 

MSC2530818は、2.6 nMのIC50を有するCDK8阻害剤である。それは良いキナーゼ選択性、生化学的および細胞性、ミクロソーム安定性および生物経口活性を有する。MSC2530818は、類似の親和性を有するCDK8およびCDK19を結合し、SW620大腸癌細胞におけるホスホ-STAT1を効果的に阻害する。MSC2530818は、試験されたすべての動物種(マウス、ラット、イヌ)において許容可能かつ良好な薬物動態特性を示した。ヒトSW620大腸癌移植モデルにおける腫瘍増殖率を効果的に低下させることができる。

 

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• 上一条: GSK-2018682 CAS 1034688-30-6
• 次条: IT-901 CAS 1584121-99-2