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CAS番号:1434639-57-2
分子式:C28H32N4O7S
分子量:568.64100
EINECS番号:NA
MDL番号:NA
製品説明:
製品名:ND-646 CAS番号:1434639-57-2
同義語:
2- [1-[(2R)-2-(2-メトキシフェニル)-2-(オキサン-4-イルオキシ)エチル] -5-メチル-6-(1,3-オキサゾール-2-イル)-2、 4-ジオキソ-1H、2H、3H、4H-チエノ[2,3-d]ピリミジン-3-イル] -2-メチルプロパンアミド;
1,4-ジヒドロ-1-[(2R)-2-(2-メトキシフェニル)-2-[(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)オキシ]エチル]-α、α、5-トリメチル-6- (2-オキサゾリル)-2,4-ジオキソチエノ[2,3-d]ピリミジン-3(2H)-アセトアミド;
ケミカル&アンプ; 物理的特性:
外観:オフホワイトまたはホワイトソリッド
アッセイ:≥98.0%
ND-646は、経口で生物学的に利用可能なアセチルCoAカルボキシラーゼ(ACC)の立体阻害剤であり、組換えhACC1およびhACC2のIC50はそれぞれ3.5nMおよび4.1nMです。 ND-646は、NSCLCのKras; Trp53-/-(KRAS p53としても知られる)およびKras; Stk11-/-(KRAS Lkb1としても知られる)マウスモデルで肺腫瘍の増殖を著しく抑制しました。 25 mg / kgBIDまたは50mg / kg QDで投与されたND-646は、皮下A549腫瘍の増殖を有意に阻害します。 ND-646は治療期間を通して十分に許容され、慢性的なND-646投与後に有意な体重減少は発生せず、最大耐量(MTD)に達していないことを示唆しています。 最終投与の1時間後にマウスを犠牲にし、免疫組織化学(IHC)またはイムノブロット分析のために組織を準備します。 すべての用量のND-646で治療された腫瘍は、1時間でP-ACCの検出を失い、ND-646による効果的な腫瘍浸透と急性ACC阻害を示しています。
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