オベチコール酸CAS 459789-99-2

製品説明：

製品名：オベチコール酸CAS NO：459789-99-2

同義語：

（3α、5β、6α、7α）-6-エチル-3,7-ジヒドロキシコラン-24-酸;

3α、7β-ジヒドロキシ-6α-エチル-5β-コラン-24-酸;

化学GGアンプ;物理的特性：

外観：白色からオフホワイトの結晶性粉末

アッセイ：≥99.0％

密度：1.091g / cm³

融点：＞ 98℃

沸点：760 mmHgで562.9℃

引火点：308.3℃

屈折率：1.529

蒸気圧：25°Cで0mmHg

PSA：77.7600

LogP：5.1140

溶解度：ジオキサン（辛うじて）、DMSO（わずかに）、メタノール（わずかに）;

カテゴリー：標準;ステロイド;酵素活性剤および阻害剤;医薬品/ API薬物不純物/代謝物;

安全情報：

HSコード：2918990090

ストレージ：涼しく乾燥した密閉容器に保管。湿気や強い光や熱を避けてください。

応用：

1.6α-エチル-ケノデオキシコール酸はINT-747として知られています。いくつかの肝疾患および関連疾患の医薬品として開発が進んでいます。

2.コラン-24-酸、6-エチル-3,7-ジヒドロキシ-、（3α、5β、6α、7α、8ξ）-は、胆汁酸ケノデオキシコール酸の誘導体です。

当社の工場製造のオベチコール酸CAS 459789-99-2、成熟した技術、安定した出力、品質保証。

在庫状況：在庫あり。

6-エチルケノデオキシコール酸aicd分析証明書（COA）、CAS 459789-99-2分析方法（MOA）、3A、7A -DIHYDROXY-6A -ETHYL-5B-CHOLAN-24-OIC ACID合成経路（ROS ）、（3alpha、5beta、6alpha、7alpha）-6-Ethyl-3,7-dihydroxycholan-24-oic acid Material Safety Data Sheet（MSDS）and other support for you！

オベチコール酸は、米国のIntercept Pharmaceutical Companyによって開発されました。その複合特許は2001年に米国で申請され、特許番号はUS7138390です。現在、中国では複合特許は申請されていません。オベチコール酸は、ウルソデオキシコール酸に完全に反応しない、または耐えられない患者のために、胆汁うっ滞性肝疾患の治療のために20年ぶりに開発された最初の薬剤です。

薬理作用：PBCは、胆管の形成異常または胆汁酸代謝によって引き起こされる慢性胆汁うっ滞です。細胞膜の脂質を溶解し、透過性を変化させ、細胞内容物から流出し、最終的には肝線維症や肝硬変の疾患に進行します。現在、PBCの治療のための主な臨床薬はウルソデオキシコール酸であり、これは主に細胞内シグナル伝達分子のマイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）経路を介して肝胆汁分泌を刺激し、胆汁酸の破壊から上皮細胞を保護します。

6-エチルケノデオキシコール酸としても知られているオベチコール酸（オベチコール酸）は、ヒト一次胆汁酸におけるケノデオキシコール酸（CDCA）の新しい誘導体です。ファルネソイド誘導体X受容体（FXR）です。 ）天然リガンドの。オベチコール酸は、ファルネソイドX受容体を活性化することにより、シトクロム7A1（CYP7A1）の遺伝子発現を間接的に阻害するファルネソイドX受容体アゴニストです。 CYP7A1は胆汁酸生合成の律速酵素であるため、オベチコール酸は胆汁酸合成を阻害し、原発性胆汁性肝硬変や非アルコール性脂肪性肝疾患の治療に使用されます。オベチコール酸は、米国のIntercept Pharmaceuticalsによって開発に成功しました。それは、胆汁うっ滞性肝疾患の治療のために開発された最初の薬剤です20年。この研究は、古い標準治療薬であるウルソデオキシコール酸に十分に反応しない、または耐えられない患者を対象としています。プラセボ対照第III相臨床試験では、オベチコール酸（OCA）により、肝移植のリスク低下に関連する2つのバイオマーカーのレベルが増加しました。臨床研究の複合エンドポイントは、アルカリホスファターゼが少なくとも15％減少し、血清アルカリホスファターゼの活性が正常の上限の1.67倍より低く、ビリルビンが正常範囲内にあることを示すために、アルカリホスファターゼを使用して重度の肝疾患程度のバイオマーカー。

オベチコール酸はまた、より一般的なタイプの脂肪肝非アルコール性脂肪性肝炎を治療するためにテストされています。この適応症の治療のためのこの薬剤の第2相臨床試験は、その正確な効力により早期に終了しました。 EvaluatePharmaは、2020年のオベチコール酸の売上高が29億9,200万ドルに達すると予想されると予測しています。中国のオベチコール酸関連特許番号：CN200980154713およびCN200880006937。非アルコール性脂肪性肝疾患（NAFLD）は、通常は肥満、脂質異常症、インスリン抵抗性に関連する肝臓のメタボリックシンドロームの症状です。一般的に、NAFLDは2つのサブタイプに分類できます。単純な脂肪肝と非アルコール性脂肪性肝炎（NASH）です。単純な脂肪肝は非進行性ですが、NASHは肝硬変や肝細胞にまで進行する可能性があります。癌。

研究は、インスリン抵抗性がNAFLD / NASHの病因に重要な役割を果たすことを示しています。チアゾリジンジオン薬などのインスリン感作物質は、肝臓の炎症と脂肪含量の改善に効果的であることが証明されていますが、NASHによる線維症の進行を阻止することはできません。ファルネソイド誘導体X受容体はインスリン抵抗性を改善する効果もあり、胆汁酸、脂質、糖の代謝に重要な役割を果たします。

オベチコール酸は、人間の胆汁酸模倣物です。それは、半合成ケノデオキシコール酸であり、ファルネソイド誘導体X受容体の特異的アゴニストです。インターセプトファーマシューティカルズが原発性胆汁性肝の治療のために開発したものです。肝硬変PBC、非アルコール性脂肪性肝炎、その他の肝疾患や腸疾患の治療において、動物実験はインスリン抵抗性の改善と肝脂肪含有量の減少に効果があることが証明されています。米国からの6週間の多施設無作為化二重盲検臨床試験には、2型糖尿病とNAFLDの64人の患者が含まれ、オベチコール酸がインスリン感受性の増加に加えて、肝炎と肝炎を改善できることが証明されました。線維症のレベル、そして体重の減少に一定の効果があります。ただし、この結論には依然として大規模な長期追跡が必要であり、肝臓の病理学によって確認する必要があります。

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特許取得中の製品はR GGアンプ用に提供されています。 D目的のみ。ただし、最終的な責任は購入者にあります。

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• 上一条: 無
• 次条: シタグリプチンリン酸塩一水和物CAS 654671-77-9