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CAS番号:64224-21-1
分子式:C8H6N2S3
分子量:226.34200
EINECS番号:264-736-6
MDL番号:MFCD00868499
製品説明:
製品名:OLTIPRAZ CAS NO:64224-21-1
同義語:
3H-1,2-ジチオール-3-チオン、4-メチル-5-ピラジニル;
4-メチル-5-ピラジン-2-イル-1,2-ジチオール-3-チオン;
5-(2-ピラジニル)-4-メチル-1,2-ジチオール-3-チオン;
ケミカル&アンプ; 物理的特性:
外観:赤い固体
アッセイ:≥99.0%
密度:1.51 g / cm3
沸点:760mmHgで408.1℃
融点:165-166℃
引火点:200.6℃
屈折率:1.76
敏感:光に敏感
安全情報:
安全に関する声明:S26; S36 / 37/39
HSコード:2933990090
リスクステートメント:R36 / 37/38
オルチプラズは、以前に抗シストソーム剤としてヒトで使用されていた合成の置換1,2-ジチオール-3-チオンです。 動物実験では、オルチプラズがフェーズII解毒酵素、特にグルタチオン-S-トランスフェラーゼ(GST)の強力な誘導物質であることが示されています。 オルティプラズは現在、腫瘍予防の目的で使用されることが知られています。
Oltiprazは時間依存的にインスリンによるHIF-1α活性化を阻害する効果があり、10μM以上の濃度でHIF-1α誘導を完全に無効にします。HIF-1α阻害に対するOltiprazのIC50は10μMです。IC50値:10μMターゲット: invitroでのHIF-1α:OltiprazはHIF-1α活性とHIF-1α依存性腫瘍増殖を阻害します。これは、H2O2除去効果と組み合わせたS6K1阻害によるHIF-1αの安定性の低下に起因する可能性があります。 オルチプラズ治療はまた、低酸素症またはCoCl2のいずれかによって刺激されたHIF-1αの活性化を阻害します。 オルティプラズは癌の化学予防剤であり、血管新生と腫瘍の成長を阻害する効果があります。 Oltiprazは、このシトクロムP450の競合阻害剤でもあり、見かけのKiは10μMです。 インビボ:野生型マウスでは、分析されたすべての遺伝子のmRNAの肝臓レベルがオルチプラズ治療後に有意に増加し、NQO1 mRNAレベルの増加(治療/対照)が最も高かった(7.6倍)。 ノーザンブロット分析は、野生型マウスにおけるオルチプラズによるGSTおよびNQO1活性の観察された増加が、RNA発現の有意な上昇に先行することを示した。 興味深いことに、Nrf2自体のmRNAレベルはOltipraz処理によって3倍以上増加しました。
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