コンタクト:エロール・チョウ(Mr.)
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CAS 番号:2101700-15-4
分子式:C22H21F4N5O3
分子量:479.43
EINECS NO:864-730-9
MDL番号:MFCD34179491
製品説明:
製品名: ピルトブルチニブ CAS 2101700-15-4
同義語:
(S)-5-アミノ-3-(4-((5-フルオロ-2-メトキシベンズアミド)メチル)フェニル)-1-(1,1,{ {8}}トリフルオロプロパン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;
ロクソ-305;
LY 3527727。
化学的および物理的特性
外観:白色からオフホワイトの固体粉末
アッセイ: NLT99%
沸点:619.2度
密度:1.44±0.1 g/cm3(予測)
溶解度 : DMSO : 50 mg/mL (104.29 mM; 超音波が必要)
用途:LOXO-305 および LY 3527727 としても知られるピルトブルチニブは、ブルトン型チロシンキナーゼ (BTK) 阻害剤および抗腫瘍剤です。ピルトブルチニブは、事前に化学免疫療法や共有結合型BTK阻害剤を受けた患者を含め、予後が極めて不良で前治療を受けたリヒター形質転換を伴う患者において、有望な初期有効性を示した。ピルトブルチニブは、高い経口バイオアベイラビリティと長い半減期を備えた、選択性が高く強力な非共有結合性 BTK 阻害剤 (BTKi) であり、その結果、BTK タンパク質代謝回転が高い高悪性度悪性腫瘍においても確実に BTK 標的をカバーします。
ピルトブルチニブは、選択性の高い非共有結合性の次世代 BTK 阻害剤で、さまざまな BTK C481 置換変異を阻害します。ピルトブルチニブは、マウス異種移植モデルにおいて BTK 依存性リンパ腫腫瘍の退縮を引き起こします。また、ピルトブルチニブは、試験した他の 370 種類のキナーゼと比較して、BTK に対して 300- 倍以上の選択性を示し、1 μM では非キナーゼ オフターゲットの有意な阻害を示しません。
ピルトブルチニブも供給可能です 中級:
4-[[(5-フルオロ-2-メトキシベンゾイル)アミノ]メチル]安息香酸CAS 1571888-11-3;
N-[[4-(2,2-ジシアノ-1-メトキシビニル)フェニル]メチル]-5-フルオロ-2-メトキシベンズアミド CAS {{9} };
[(1S)-2,2,2-トリフルオロ-1-メチルエチル]ヒドラジン CAS 2764851-02-5;
[(1S)-2,2,2-トリフルオロ-1-メチルエチル]ヒドラジン塩酸塩 CAS 2764851-03-6。
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