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API と中間体
PZM21 CAS 1997387-43-5

PZM21 CAS 1997387-43-5

CAS NO: 1997387-43-5
分子式: C19H27N3O2S
分子量: 361.50200
アイネクス NO: NA
MDL NO: NA

制品の詳細

製品の説明:

製品名: PZM21 CAS NO: 1997387-43-5

 

類義 語:

1-[2S)-2-(ジメチルアミノ)-3-(4-ヒドロキシフェニル)プロピル]-3-[(2S)-1-(チオフェン-3-イイル)プロパン-2-イイル]尿素;

1-[2S)-2-(ジメチルアミノ)-3-(4-ヒドロキシフェニル)プロピル]-3-[(2S)-1-(チオフェン-3-イイル)プロパン-2-イイル]尿素;

 

化学・物性:

外観:白からオフホワイトの固体粉末

アッセイ :≥98.0%

沸点: 583.8±50.0°C(予測)

密度: 1.169±0.06 g/cm3 (予測)

PKa: 10.06±0.15 (予測)

水溶性:DMSOで10 mM

 

PZM21は、1.8 nMのEC50を有する強力かつ選択的μオピオイド受容体アゴニストである。PZM21は選択的μ受容体アゴニストである(EC50= 4.6 nM)。PZM21は、アレプチン-3に対するGiシグナル伝達経路に対するバイアスを示すことが報告されている。この化合物は、δ受容体に対するμに対して500倍の選択性を示し、κまたはノシセプチン受容体で検出可能な活性を持たない。PZM21はマウスホットプレートアッセイで鎮痛を誘発するが、テールフリックアッセイでは誘導せず、インビボアッセイでは有意な条件付き場所好み応答を示さない。CNS浸透。

 

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