ラメルテオンCAS 196597-26-9

製品の説明

製品名:ラメルテオンCAS 196597-26-9

 

 

類義 語：

N-[(8S)-2,6,7,8-テトラハイドロ-1H-シクロペンタ[e][1]ベンゾフラン-8-イル]エチル]プロパナアミド

[14C]-ラメルテオン;

(S)-N-[2-[1,6,7,8-テトラハイドロ-2H-インデノ[5,4-b]フラン-8-イル)エチル]プロピオンアミド;

プロパナミド, N-[2-[(8S)-1,6,7,8-テトラヒドロ-2H-インデノ[5,4-b]フラン-8-イチル]エチル-;

ラメルテオン;

ロゼレム;

TAK-375;

 

 

化学・物性

外観 : 白からオフホワイトのソリッド

アッセイ :≥99.0%

密度:1.1 g/cm3

沸点:455.3°C(760 mmHg)

融点:113-115°C

引火点:229.2°C

 

 

ラメルテオンは、武田薬品北米によってロゼレムとして販売され、ゾルピデムのような薬物と結合するのではなく、上膜核(SCN)のMT1およびMT2受容体に選択的に結合する睡眠剤である。

しかし、睡眠の発症や人が得る睡眠の量をスピードアップするようには見えません。これは、米国食品医薬品局によって承認されています (FDA) 長期使用のため.

ラメルテオンは、GABAA受容体に対する任意のかなりの結合を示していない, 不安と関連付けられている, 筋弛緩剤, 健忘効果.

 

ラミテロン、商品名:ロゼレム、化学名(S)-N-[2-[1,6,7,8テトラヒドロ-2H-インデノ[5,4-b]フラン-8-イル)エチル]プロピオンアミド、 2005年9月に米国に上場するFDAによって承認された、商品名:ロゼレムは、睡眠困難タイプの不眠症の治療に使用することができ、慢性不眠症および短期不眠症に明確な影響を及ぼす。この製品は、メラトニンタイプ1受容体と2型受容体(MT1、MT2)を選択的に活性化し、遅波睡眠(SWS)および急速な眼球運動睡眠(rew)を増加させ、不眠症を軽減するようにすることができる。

 

リメチジンは、特別なコントロールとして記載されていない最初の非中毒性の不眠症治療薬です。作用機序は、リメチジンはメラトニン受容体の化学ブックアゴニストであり、メラトニンのMT1およびMT2受容体との親和性が高い。また、GABA受容体複合体などの神経伝達物質受容体に結合せず、また、ある範囲内のほとんどの酵素の活性を妨げない。したがって, GABA 薬に関連する気晴らしを避けることができます (交通事故につながる可能性があります, 転倒や骨折), 薬物中毒と依存.主代謝産物M-IIの総量は母親の20〜100倍であるが、その活性は比較的低い。MT1およびMT2受容体との親和性は、それぞれ母親の約1/5および1/10である。元の薬剤と比較して、その薬理活性は17〜25倍減少する。この製品の他の代謝物は、活動を持っていません.

 

 

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• 上一条: ドルゾラミド HCl CAS NO:130693-82-2
• 次条: JDTic。2 HCl CAS 785835-79-2