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CAS NO: 737789-87-6
分子式: C29H29F2N7O5S
分子量: 625.646
アイネクス NO: 該当なし
MDL NO: 該当なし
製品の説明
製品名: ルルゴリックス CAS NO: 737789-87-6
類義 語:
TAK-385;
ルルゴリックス;
1-[1-[2,6-ジフルオロフェニル]メチル[-5-[ジメチルアミノ]-3-(6-メトキシピリダジン-3-イル)-2,4-ジオキソキシーノ[2,3-d]ピリミジン-6-イル]フェニル]-3-メトキシウレア;
N-[1-[2,6-ジフルオロフェニル]メチル[-5-[(ジメチルアミノ)メチル]-1,2,3,4-テトラヒドロ-3-(6-メトキシ-3-ピリダジン)-2,4-ジオキソキジーノ[2,3-d]ピリミジン-6-イルイル]ウレホニルフェニル
化学・物性
外観 :白い粉。
アッセイ: ≥99.0%
ルルゴリックス(INN)(開発コード名TAK-385)は、武田の臨床使用のために開発中の、ゴナドトロピン放出ホルモン受容体(GnRHR)(IC50 =0.12 nM)の非ペプチド、経口活性、選択的アンタゴニストである。現在、子宮内膜症、子宮内膜腫、前立腺癌の治療のための第II相臨床試験中です。
3mg/kgの用量でのルルゴリックスの単一の経口投与は、去勢されたシノモルスサルにおける24時間以上の黄体形成ホルモンレベルを抑制することが発見された、作用の長い持続時間を示す。薬物 (80-160 mg/日) 1 日 1 日の慢性投与を持つ男性の持続的な去勢レベルにテストステロンのレベルを減らすために発見されています。.下用量 (10 - 40 mg/日) 部分性ホルモン抑制を達成するために子宮内膜症と子宮多重腫の治療で研究されています。.これらの状態の部分的な抑制の背後にある推論は、ホットフラッシュなどの更年期症状の発生率と重症度を減らし、最終的に骨粗鬆症につながる可能性のあるエストロゲン欠乏によって引き起こされる骨ミネラル密度の変化を避けることです。
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