ロスバスタチンカルシウムCAS 147098-20-2

製品の説明:

製品名: ロスバスタチンカルシウム CAS NO: 147098-20-2

 

類義 語：

(3R,5S,6E)-7-[4-4-フルオロフェニル]-6-(1-メチルセチル)-2-メチル(メチルスルホニル)-5-ピリミジル]-3,5-ジヒドロキシ-6-ヘプテニン酸カルシウム塩;

ロスバスタチンカルシウム塩;

ロスバスタチンヘミカルシウム;

 

化学・物性:

外観:白からオフホワイトの結晶固体

アッセイ :≥99.00%

沸点:760 mmHgで745.6°C

融点:122°C

引火点:404.7°C

保管条件:-20°C冷凍庫

 

安全情報:

HSコード:2935009090

 

ロスバスタチンカルシウム塩は選択的で、競合性のHMG-CoA還元酵素阻害剤です。

ロスバスタチンカルシウムは、11 nMのIC50を有するHMG-CoA還元酵素の競合阻害剤である。IC50値:11 nMターゲット:HMG-CoAレダクタセインvitro:ロスバスタチンは比較的親水性であり、肝細胞に対して非常に選択的である。その取り込みは、肝臓特異的な有機アニオントランスポーターOATP-Cによって媒介される。ロスバスタチンは、8.5 μMの明らかな関連定数を持つOATP-Cの高親和性基材です。Rosuvastatinは、1.12 nMのIC50を有するラット肝臓単離肝細胞におけるコレステロール生合成を阻害する。ロスバスタチンは、プラバスタチン[1]よりもLDL受容体のmRNAの約10倍の増加を引き起こす。ロスバスタチン(100 μM)は、TNF α刺激HUVECへのU937接着の範囲を減少させる。ロスバスタチンは、内皮性 cells.in ビボにおけるc-Jun N末端キナーゼおよび核因子-kBの阻害を通じて、ICAM-1、MCP-1、IL-8、IL-6、およびCOX-2 mRNAおよびタンパク質レベルの表現を阻害する:Rosuvastatin(3mg/kg)毎日投与は、通常のコレステロール値で血漿レベルを26%減少させる。シノモルガスサルでは、ロスバスタチンは血漿コレステロール値を22%減少させる。ロスバスタチン(20mg/kg/日)投与は、ストレプトゾシンによって誘導される糖尿病ラットにおける非常に低密度リポタンパク質(VLDL)を有意に減少させる。ロスバスタチンは、生体内で抗アテロームホト効果を示す。ロスバスタチン(1.25mg/kg)は、Pセレクチンの内皮細胞表面発現の阻害を介して、腸間膜静脈全体のモノクロートのトロンビン誘導性転写を有意に阻害し、大動脈セグメントにおける一酸化窒素の基底速度を2倍に増加させる。

 

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• 上一条: アトルバスタチンカルシウム塩三水和物CAS344423-98-9
• 次条: ペリンドプリルエルブミンCAS 107133-36-8