TAS6417,CAS 1661854-97-2

製品説明:

製品名: TAS6417,CAS 1661854-97-2

 

同義語:

(S)-N-(4-アミノ-6-メチル-5-(キノリン-3-イル)-8、9-ジヒドロピリミド[5,{{ 9}}b]インドリジン-8-イル）アクリルアミド;

2-プロペンアミド,N-[(8S)-4-アミノ-8、9-ジヒドロ-6-メチル-5-（3-キノリニル）ピリミド[5,4-b]インドリジン-8-イル]-;

 

化学的および物理的特性

アッセイ: NLT99%

密度:1.40±0.1 g/cm³

分子式:C23H20N6O

分子量:396.44

ボーリングポイント:756.6±60.0度

pKa:12.81±0.40

保管状態: -20度

 

用途:

検出された 255 のキナーゼのうち、EGFR に加えて、TAS6417 は 1000nM 未満の濃度で他の 25 のキナーゼも阻害し、IC50 値は WTEGFR の 100 倍を超えました。 TAS6417 は、WTEGFR の IC5Chemicalbook0 値の 10 倍未満の IC50 値で、TXK、BMX、HER4、TEC、BTK、および JAK3 を阻害します。 TAS6417 は、複数の EGFR エクソン 20 変異によって引き起こされる Ba/F3 細胞の増殖を阻害でき、IC50 は 5.05 ± 1.33 nmol/L ～ 150 ± 53 nmol/L の範囲です。 TAS6417 は、NCI-H23 細胞や NCI-H460 細胞などの EGFR 非依存性細胞には影響を及ぼしません。

EGFR エクソン 20 の挿入変異によって引き起こされる腫瘍モデルでは、TAS6417 が持続的な腫瘍退縮を引き起こす可能性があります。 TAS6417 の投与後、腫瘍退縮効果が急速に現れ、治療プロセス全体を通じて効果的です。 薬物動態分析では、マウスに TAS6417 を 50mg/kg および 100mg/kg 経口投与した後、薬物の血漿中濃度が Chemicalbook の投与後 4 時間以内に急速に減少することが示されています。 ラットにおけるTAS6417の有効用量は、マウスよりも低いピーク血中濃度に達する可能性がありますが、ラットモデルの血中濃度はより持続的で安定しており、最大8時間持続します。 皮膚組織では、TAS6417 は腫瘍組織の野生型 EGFR ではなく変異型 EGFR を阻害します。 TAS6417 は、肺がんを患う動物の生存期間を延長することができます。

 

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• 上一条: イルビニチニブ CAS 937263-43-9
• 次条: 6-ブロモ-4-メトキシピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-カルボニトリル CAS 1207836-10-9