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APIと中間体
テノホビルアラフェナミドCAS379270-37-8

テノホビルアラフェナミドCAS379270-37-8

CAS番号:379270-37-8
分子式:C21H29N6O5P
分子量:476.46600
EINECS番号:NA
MDL番号:NA

制品の詳細

製品説明:

製品名:テノホビルアラフェナミドCAS番号:379270-37-8

同義語:

プロパン-2-イル(2S)-2-[[[(2R)-1-(6-アミノプリン-9-イル)プロパン-2-イル]オキシメチル-フェノキシホスホリル]アミノ]プロパノエート;

テノホビルアラフェナミド遊離塩基;

Sp-テノホビル-ホスホンアミデート、フェニル、L-アラニンイソプロピルエステル;

ケミカル&アンプ; 物理的特性:

外観:白色からオフホワイトの固体粉末

アッセイ:≥99.0%

密度:1.39±0.1g / cm3(予測)

沸点:640.4±65.0℃(予測)

引火点:341.1±34.3℃

PKa:4.21±0.10(予測)

蒸気圧:25℃で0.0±1.9mmHg

屈折率:1.630

水溶性:ほとんど溶けない(0.04g / L)(25℃)

テノホビルアラフェナミド(INN / USAN、以前はGS-7340)は、ヌクレオチド逆転写酵素阻害剤であり、テノホビルのプロドラッグです。 これは、HIV感染症および慢性B型肝炎の治療に使用するためにギリアド・サイエンシズによって開発され、テノホビルアラフェナミドフマル酸塩(TAF)の形で適用されます。 一般的に使用されている逆転写酵素阻害剤テノホビルジソプロキシルと密接に関連し、TAFはその薬剤よりも抗ウイルス活性が高く、リンパ組織への分布が良好です。ギリアドは、テノホビルアラフェナミドとコビシスタット、エムトリシタビン、エルビテグラビルを組み合わせた単一錠剤レジメンを評価する第3相臨床試験を発表しましたそして、コビシスタット、エムトリシタビン、およびプロテアーゼ阻害剤ダルナビルとの薬物の共製剤を開発しました。 エルビテグラビル/コビシスタット/エムトリシタビン/テノホビルジソプロキシルをエルビテグラビル/コビシスタット/エムトリシタビン/テノホビルアラフェナミド(商品名Genvoya)と比較した48週間の研究では、結果は、新しい薬が確立された薬剤より劣っていないことを示しましたが、投与量ははるかに少なく、腎機能障害などの有害な副作用の発生率が低い。 FDAは、2015年11月にHIV-1の治療のためのTAFベースの治療レジメンを承認しました。Genvoyaは、承認を受けた最初のTAFベースのレジメンです。

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