コンタクト:エロール・チョウ(Mr.)
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CAS番号:1691249-45-2
分子式:C27H29N5O3
分子量:471.55
EINECS番号:N / A
MDL番号:N / A
製品説明:
製品名:Zanubrutinib CAS NO:1691249-45-2
同義語:
(7S)-2-(4-フェノキシフェニル)-7-(1-(プロプ-2-エノイル)ピペリジン-4-イル)-4,5,6,7-テトラヒドロピラゾロ(1,5-a)ピリミジン-3 -カルボキサミド;
(7S)-7-(1-アクリロイル-4-ピペリジニル)-2-(4-フェノキシフェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-カルボキサミド;
ケミカルGGアンプ;物理的特性:
外観:白からオフホワイトの粉末。
アッセイ:≥98.0%
密度:1.33g / cm3
融点:N / A
沸点:713.4℃
引火点:N / A
屈折率:N / A
蒸気圧:25°Cで0.0mmHg
PSA:102.48000
LogP:4.99880
溶解性:DMSOに可溶、GG gt; DMSOに50mg / ml。エタノール:GG lt; 1 mg / mL(不溶性)。
カテゴリ:薬物類似体;医薬品/ API医薬品中間体;
安全情報:
HSコード:2933599090
保管:冷たく乾燥した密閉容器に保管してください。湿気や強い光/熱から遠ざけてください。
応用:
Zanubrutinibは、選択的なブルトン型チロシンキナーゼ(BTK)阻害剤です。
Zanubrutinib(BGB3111)は、強力で選択的かつ経口投与可能なBtk阻害剤です。イブルチニブと比較して、ITKを含むキナーゼのパネルに対してはるかに制限されたオフターゲット活性を表示します。 BGB-3111は、BTKに選択的に結合してその活性を阻害し、B細胞抗原受容体(BCR)シグナル伝達経路の活性化を防ぎます。
当社の工場製造(S)-ザヌブルチニブ、成熟した技術、安定した出力、品質保証。
在庫状況:在庫あり。
(7S)-4,5,6,7-テトラヒドロ-7- [1-(1-オキソ-2-プロペン-1-イル)-4-ピペリジニル] -2-(4-フェノキシフェニル)ピラゾロ[ 1,5-a]ピリミジン-3-カルボキサミドCOA(分析証明書)、MOA(分析方法)、ピラゾロ(1,5-a)ピリミジン-3-カルボキサミド、4,5,6,7-テトラヒドロ-7 -(1-(1-オキソ-2-プロペン-1-イル)-4-ピペリジニル)-2-(4-フェノキシフェニル)-、(7S)-ROS(合成経路)、CAS 1691249-45-2 MSDS (製品安全データシート)およびその他のサポート!
関連するZanubrutinib:
(±)-Zanubrutinib CAS:1633350-06-7(ラセミ)
(S)-ザヌブルチニブCAS:1691249-45-2(S-異性体)
(R)-ザヌブルチニブCAS:1691249-44-1(R-異性体)
試験管内で:
Zanubrutinib(BGB-3111)は、選択的なブルトン型チロシンキナーゼ(BTK)阻害剤です。生化学的アッセイと細胞アッセイの両方で、ZanubrutinibはナノモルのBTK阻害活性を示します。いくつかのMCLおよびDLBCL細胞株では、ZanubrutinibはBCR凝集によって引き起こされるBTK自己リン酸化を阻害し、下流のPLC-γ2シグナル伝達をブロックし、細胞増殖を強力に阻害します。 PCI-32765と比較して、Zanubrutinibは、ITK [1]を含むキナーゼのパネルに対してはるかに制限されたオフターゲット活性を示します。
In Vivo:
Zanubrutinib(BGB-3111)は、マウスの尾静脈注射により皮下または全身に移植されたREC-1MCL異種移植片に対して用量依存的な抗腫瘍効果を誘発します。皮下異種移植片では、2.5 mg / kgBIDのZanubrutinibは50mg / kgQDのPCI-32765と同様の活性を示します。全身モデルでは、ザヌブルチニブ25 mg / kg BIDグループの生存期間中央値は、PCI-32765 50 mg / kgQDグループとBIDグループの両方よりも有意に長くなっています。 ABCサブタイプDLBCL(TMD-8)皮下異種移植モデルでは、ザヌブルチニブはPCI-32765よりも優れた抗腫瘍活性も示します。ラットでの予備的な14日間の毒性試験では、ザヌブルチニブは非常に忍容性が高く、250 mg / kg /日まで投与した場合に最大耐量(MTD)に達しないことが示されています[1]。
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特許取得済みの製品は、RGGアンプ用に提供されています。 D目的のみ。ただし、最終的な責任は購入者にあります。
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