フッ素化ピリジン

2012年現在、中国で開発され大量生産されているキノロン系抗生物質には、ノルフロキサシン、シプロフロキサシン、オフロキサシン、エノキサシン、ロメフロキサシン、およびフレロキサシンが含まれます。 その中で、ノルフロキサシン、シプロフロキサシン、オフロキサシンが最も多く生産され、国内のフルオロキノロン系抗菌剤の総生産量の98％を占めています。

キノロンは一般に、フッ素含有ベンゼン環からフッ素含有キノレート化合物を合成し、それをピペラジン（またはメチルピペラジン）と縮合させることにより得られます。 中国には豊富な蛍石の埋蔵量があるため、フッ素含有薬物および中間体の生産量が世界で最も多い国の1つであり、フッ素含有中間体の80％以上が輸出されています。 全体として、中国のフルオロベンゼン中間体は以前に開発され、生産能力は一般的に過剰能力です。 ベンゾトリフルオリド中間体の開発が遅れており、開発速度が速い。 一方、複素環芳香族化合物、特にフッ素含有ピリジンについては、中国の個々の研究ユニットと製造業者のみがフッ素含有ピリジン中間体の合成技術を持っています。 したがって、フッ素含有ピリジン中間体は、今後数年間で国内のフッ素含有中間体の開発の主な方向の1つになります。