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フッ素化ピリジン中間体がホットスポットになる

[Aug 08, 2019]

現在、中国で開発され、大量生産に入れられてきたキノロン系抗生物質には、主にノルフロキサシン、シプロフロキサシン、オフロキサシン、エノキサシン、ロメフロキサシン、フレロキサシンが含まれる。中でも、ノルフロキサシン、シプロフロキサシンおよびオフロキサシンが最も多く産生され、国内フルオロキノロン系抗菌剤の総生産量の98%を占めた。

キノロンは、一般に、フッ素含有ベンゼン環からフッ素含有キノレート化合物を合成し、ピペラジン(またはメチルピペラジン)で凝縮することによって得られる。中国ではフッ素埋蔵量が豊富なため、フッ素含有薬剤や中間体を世界最大に生産している国の一つであり、フッ素含有中間体の80%以上が輸出されています。全体として、中国のフルオロベンゼン中間体は以前に発達しており、現在の生産能力は一般的に過剰な能力である。フッ化ベンゾトリフッ化物中間体の開発は比較的遅く、近年の開発速度は速い。ヘテロ環芳香族化合物、特にフッ素化ピリジンに対して。クラス、中国は少数の研究ユニットを持っており、製造業者はフッ素含有ピリジン中間体の合成技術を持っています。したがって、フッ素含有ピリジン中間体は、今後数年間で国内フッ素含有中間体の開発のための主要な方向の一つになります。