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API と中間体
(5-(2-フルオロフェニル)-1-(ピリジン-3-イルスルホニル)-1H-ピロール-3-イル) メタノール CAS 2169271-28-5

(5-(2-フルオロフェニル)-1-(ピリジン-3-イルスルホニル)-1H-ピロール-3-イル) メタノール CAS 2169271-28-5

CAS 番号:2169271-28-5
分子式:C16H13FN2O3S
分子量:332.35
EINECS NO:N/A
MDL番号:N/A

制品の詳細

製品説明:

製品名:(5-(2-フルオロフェニル)-1-(ピリジン-3-イルスルホニル)-1H-ピロール-3-イル) メタノール CAS {{ 7}}

 

同義語:

TAK438 不純物 1;

ボノプラザン不純物 37;

1-[(2-クロロ-3-ピリジニル)スルホニル]-5-(2-フルオロフェニル)-1H-ピロール-3-カルボキシアルデヒド;

 

化学的および物理的特性

外観:なし

アッセイ: 99%+

沸点:564.5±60.0度

密度:1.38±0.1g/cm3

Pka:13.89±0.10

 

応用

(5-(2-フルオロフェニル)-1-(ピリジン-3-イルスルホニル)-1H-ピロール-3-イル) メタノールはボノラザンの中間体です。カリウムイオン (K+) 競合的酸ブロッカー (P-CAB) であるフマル酸ボノラザン (TAK-438) は、可逆的なプロトン ポンプ阻害剤です。 この製品は人体に入ると、胃壁細胞における酸分泌の最終段階で K+ と H+-K+ -ATPase (プロトンポンプ) の結合を阻害することで胃酸の分泌を停止します。 この製品は、胃酸分泌を強力かつ持続的に抑制する効果があります。

従来のプロトンポンプ阻害剤ランソプラゾールと比較して、ボノプラザンはプロトンポンプにおけるK+の競合的かつ可逆的な阻害によって作用します。 臨床実験および動物実験では、ボノプラザンが PPI や H2 ブロッカーよりも早く作用し、pH 上昇に強力な効果があり、胃腸症状を迅速に軽減し、消化後の酵素活性を回復できることが示されています。 副作用が少なく、ボノラザンは高い親油性と高い解離定数を持ち、酸による活性化を必要とせずに酸性環境でも効果を発揮します。 ボノラザンは、酸を活性化することなくプロトンポンプを阻害し、高濃度で胃に入り、最初の投与で最大の阻害効果を生み出し、24時間持続します。 ボノラザンは酸に対して安定であり、胃内のpH値を急速に上昇させ、酸抑制効果を発揮します。

 

 

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