アダグラシブ CAS 2326521-71-3

製品説明：

製品名: アダグラシブ CAS 2326521-71-3

 

同義語:

2-[(2S)-4-[7-(8-クロロナフタレン-1-イル)-2-[[(2S)-1-メチルピロリジン-2-イル]メトキシ]-6,8-ジヒドロ-5H-ピリド[3,4-d]ピリミジン-4-イル]-1-(2-フルオロプロペノイル)ピペラジン-2-イル]アセトニトリル;

 

化学的および物理的性質:

外観: 白色から淡黄色の粉末

分析: 99.0% 以上

沸点: 860.2 度

密度: 1.295g/cm3

溶解度: DMSO:1.0(最大濃度 mg/mL);1.7(最大濃度 mM)

 

用途

Mirati Therapeutics は、経口用小分子 KRAS 阻害剤アダグラシブ (MRTX849) を製造しました。KRAS 変異は、RAS ファミリー変異全体の約 85% を占め、がんに非常に多く見られます。しかし、GTP および GDP に対する親和性が強く、明確に定義された結合部位がないため、KRAS 阻害剤の作成は困難であることが判明しています。

 

アダグラシブは、最も一般的なKRAS変異の1つであるKRASG12Cのシステイン12残基を標的として、KRAS依存性シグナル伝達を抑制します。アダグラシブは、KRASG12Cに変異のある進行性固形腫瘍の患者を含む第I/IB相臨床研究で抗腫瘍効果を示しました（NCT03785249）。



同試験の第2相試験では、KRASG12C遺伝子に変異のある非小細胞肺がん（NSCLC）患者において、アダグラシブが追加の安全性シグナルなしに有効であることが実証された。アダグラシブの新薬申請（NDA）は、以前に治療を受け、KRASG12C検査で陽性となったNSCLC患者の治療薬として、2022年2月にFDAによって承認された。

アダグラシブは、少なくとも1回の全身療法を受けたことのあるKRASG12C変異局所進行性または転移性非小細胞肺がん（NSCLC）患者の治療薬として、2022年12月にFDAから迅速承認を取得しました。アダグラシブは、ソトラシブに続いてFDAが承認した2番目のKRASG12C阻害剤です。

 

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特許製品は研究開発目的にのみ提供されますが、最終的な責任は購入者のみにあります。

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• 上一条: レポトレクチニブ CAS 1802220-02-5
• 次条: イプタコパン CAS 1644670-37-0