AFP-168 CAS 209860-87-7

製品の説明:

製品名: AFP-168 CAS NO: 209860-87-7

 

類義 語：

プロパン-2-イル(Z)-7-[1R,2R,3R,5S)-2-2-[(E)-3,3-ジフルオロ-4-フェノキシバット-1-エニル]-3,5-ジヒドロキシシクロペンチル]ヘプト5-エノエート;

タフロタン;

タフルプロスト;

 

化学・物性:

外観:淡黄色厚油

アッセイ :≥99.00%

密度:1.186 g/cm3

沸点:760mmHgで552.9°C

引火点:288.2°C

屈折率:1.548

蒸気圧:25°Cで4.62E-13mmHg

 

Tafluprostは緑内障の治療に使用される新規プロスタノイドであり、防腐剤フリー式で放出される最初のプロスタノイドである。緑内障は、失明の原因因子として白内障に次ぐ。2010年までに、世界中で約6,000万人が緑内障に苦しむと推定されているので、効果的な治療法は大きな市場を獲得するはずです。PG類似体は、プロスタノイドFP受容体のアゴニストによるuveoscleral流出を増加させることによってIOPを低下させるために広く使用されており、現在市販されているバージョンには、ラタノプロスト、ウノプロストンイソプロピルエステル、ビマトプロスト、およびトラボプロストが挙げられる。ラタナプロストのカルボン酸(Ki=4.7 nM)と比較して、タフルプロストのカルボン酸は、プロスタノイドFP受容体(Ki=0.4 nM)に対して10倍大きな親和性を示した。タフルプロストの合成は、保護された二環式ラクトンカルバルデヒドのジメチルホスホネートケトン誘導体によるウィッティグ縮合から始まります。

ラタナプロストのカルボン酸(Ki 4.7 nM)と比較して、タフルプロストのカルボン酸は、プロスタノイドFP受容体(Ki 0.4 nM)に対して10倍大きな親和性を示した。タフルプロストの合成は、保護された二環式ラクトンカルバルデヒドのジメチルホスホネートケトン誘導体によるウィッティグ縮合から始まります。下の付属物は、次いで、モフォリノ-硫黄トリフッ化物によるケトンのフッ素化によって完了する。安息香酸エステル保護基の加水分解はヒドロキシ基を遊離し、かつラクトンの還元は、水素化アルミニウムで達成され、ラクトルを生成する。この中間体を酸側鎖のホスホニウム塩と結露すると、遊離酸、または有効成分が生成され、その後DBUの存在下で2-ヨドプロパンでエステル化される。

 

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• 上一条: トレプロスティニルCAS 81846-19-7
• 次条: プロスタグランジンE1CAS 745-65-3