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CAS番号:1197953-54-0
分子式:C29H39ClN7O2P
分子量:584.09200
EINECS番号:849-234-2
MDL番号:MFCD29472221
製品説明:
製品名:ブリガチニブCAS番号:1197953-54-0
同義語:
AP-26113;
Ap26113、ブリガチニブ;
AP 26113;
ケミカルGGアンプ; 物理的特性:
外観:淡黄色の固体粉末
アッセイ:≥98.0%
密度:1.3±0.1g / cm3
沸点:760mmHgで781.8±70.0℃
引火点:426.6±35.7℃
屈折率:1.641
保管条件:乾燥、暗く、短期(数日から数週間)は0〜4℃、長期(数ヶ月から数年)は-20℃。
溶解性:DMSO(2 mg / mL)またはエタノール(10mg / mL)に可溶
ブリグチニブ(以前はAP26113として知られていました)は、ARIAD Pharmaceuticals、Inc。によって開発されている治験中の小分子標的癌治療薬です。ブリグチニブは、未分化リンパ腫キナーゼ(ALK)と表皮成長因子受容体(EGFR)の強力な二重阻害剤としての活性を示しました。
ARIADは、2011年9月に、がん患者の分子診断に基づいたブリガチニブの第1/2相臨床試験を開始しました。
ALKは、未分化大細胞リンパ腫(ALCL)の染色体再配列として最初に同定されました。 遺伝学的研究は、ALKの異常な発現が特定のタイプの非小細胞肺癌(NSCLC)および神経芽細胞腫、ならびにALCLの重要な推進力であることを示しています。 ALKは一般に正常な成人組織では発現されないため、癌治療の非常に有望な分子標的となります。
上皮成長因子受容体(EGFR)は、NSCLCで検証されているもう1つの標的です。 さらに、T790Mの「ゲートキーパー」変異は、第1世代のEGFR阻害剤に耐性を示す患者の約50%に関連しています。 第2世代のEGFR阻害剤は開発中ですが、ネイティブ(内因性または変異していない)EGFRの阻害に関連すると考えられている毒性のため、臨床効果は限られています。 EGFR、T790M変異を標的とするが、ネイティブEGFRの阻害を回避するように設計された治療法は、癌治療のもう1つの有望な分子標的です。
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