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API と中間体
カリケアマイシンCAS 108212-75-5

カリケアマイシンCAS 108212-75-5

CAS番号:108212-75-5
分子式: C55H74IN3O21S4
分子量: 1368.35000
アイネックス番号:813-745-9
MDL 番号: NA

制品の詳細

製品の説明:

製品名: カリケアマイシンCAS番号:108212-75-5

 

類義 語:

カリケアマイシンγ1(I);

カリケアマイシンγ1I;

カリケアマイシンガンマ1;

 

化学的および物理的性質:

外観:粉末

アッセイ :≥99.0%

密度: 1.57±0.1 g/cm3(予想)

アルファ: D26 -124° (c = 0.98%, EtOH)

Pka: 7.13±0.60(予想)

 

カリケアマイシンは、細菌Micromonospora echinosporaに由来するエネジイン抗腫瘍性抗生物質のクラスであり、カリケアマイシンγ1が最も注目に値する。もともとは1980年代半ばにテキサス州カービルにある白亜の土壌、または「カリチピット」から隔離されていました。サンプルは、Lederle Labsで働く科学者によって収集されました。それはすべての細胞に対して非常に有毒であり、2000年に、CD33抗原標的免疫複合体N-アセチルジメチルヒドラジドカリケアマイシンが開発され、非固形腫瘍癌急性骨髄性白血病(AML)に対する標的療法として市販された。カリケアマイシンγ1および関連するエンジインエスペラマイシンは、知られている最も強力な抗腫瘍剤の2つである。

カリケアマイシンは、もともと細菌ミクロモノスポラエキノスポラから単離された一連のエネジイン抗腫瘍抗生物質である。それらは高い細胞毒性を発揮し、10年以上にわたって腫瘍治療に適用されてきました - CD33抗原標的免疫コンジュゲート:N-アセチルジメチルヒドラジドカリケアマイシンは、非固形腫瘍癌急性骨髄性白血病(AML)の標的療法として開発されました。カリケアマイシンは、異なる化学修飾を有するいくつかの誘導体を有し、その中でγ1が最もよく特徴付けられる。カリケアマイシンγ1は、不安定なメチルトリスルフィド基とアリール四糖鎖を有する自転車トリデク−9−エン−2,6−ジイン系からなるアグリコンを含有する。カリケアマイシンはまた、エスペラミシン、ネオカルジノスタチン、およびケダルシジンなどの他のエネジインと構造的に類似しているエネジイン部分を含む。細胞チオールによる還元後、カリケアマイシンエンジイン部分は再配列して1,4−ベンゼノイドジラジカルを生成する。

 

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