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CAS番号:1383816-29-2
分子式:C29H25F4N3O5S
分子量:603.58500
EINECS番号:NA
MDL番号:NA
製品説明:
製品名:LJN 452 CAS番号:1383816-29-2
同義語:
2-[(1R、3r、5S)-3-({5-シクロプロピル-3- [2-(トリフルオロメトキシ)フェニル] -1,2-オキサゾール-4-イル}メトキシ)-8-アザビシクロ[3.2.1 ]オクタン-8-イル] -4-フルオロ-1,3-ベンゾチアゾール-6-カルボン酸;
Tropifexor(LJN452);
ケミカル&アンプ; 物理的特性:
外観:ソリッド
アッセイ:≥99.0%
密度:1.55±0.1g / cm3(予測)
沸点:700.0±65.0℃(予測)
融点:221℃
PKa:3.84±0.10(予測)
水溶性:不溶(2.0E-6g / L)(25℃)
LJN452としても知られるTropifexorは、胆汁うっ滞性肝疾患および非アルコール性脂肪性肝炎(NASH)の治療のためのファルネシンX受容体アゴニストです。 さまざまなケミカルブック種におけるFXR標的遺伝子の誘導を測定することにより、齧歯類のPDモデルでinvivo活性が実証されました。 Tropifexorは、NASHおよびPBC患者を対象とした第2相ヒト臨床試験に参加しています。 Tropifexor(LJN452)は、HTRF実験でEC50が0.2nMの新規で効果的なFXRアゴニストです。 ケミカルブックは、他の酵素、イオンチャネル、核内受容体、およびGPCRに対して有意なオフターゲット効果を示さず、他のターゲットよりもFXRに対して10,000倍以上選択的でした。
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