アストラゼネカのForxiga（ダパグリフロジン）がEUで承認されようとしています。これは、心不全治療薬として世界初のSGLT2阻害薬です。

AstraZenecaは最近、欧州医薬品庁（EMA）のヒト用医薬品委員会（CHMP）が、症候性心不全の成人患者の治療のためのSGLT2阻害剤フォルキシガ（ダパグリフロジン）の新しい適応症の承認を示唆する肯定的なレビューを発表したと発表しました（ HFrEF）2型糖尿病（T2D）の有無にかかわらず、駆出率が低下します。

心不全（HF）は、心臓が体に十分な血液を供給できない生命を脅かす慢性疾患です。この病気は欧州連合の1500万人に影響を及ぼしており、そのうちの少なくとも半分は駆出率が低下しています。

Forxigaは、1日1回経口摂取される選択的ナトリウム-グルコース共輸送体2（SGLT2）阻害剤です。今年の5月初旬、Farxiga（dapagliflozin）は、HFrEFの成人患者の治療薬として、米国で世界GG＃39の最初の承認を受けました。

Forxiga / Farxigaは、HFrEFの治療薬として承認された最初のSGLT2阻害薬であり、HFrEF（2型糖尿病の有無にかかわらず）患者の心血管（CV）を大幅に低下させることが最初に示されました。心不全による死亡と入院。以前は、この薬の承認された適応症には次のものが含まれていました。（1）2型糖尿病患者の血糖コントロールを改善するための食事療法と運動の補助。 （2）心臓を減らすためにCV疾患または複数のCV危険因子を伴う2型糖尿病患者に使用されます。虚弱な入院のリスク。欧州連合と日本では、この薬は1型糖尿病の治療にも承認されています。具体的には、インスリンの経口補助療法として、インスリン療法に使用されますが、血糖値の制御が不十分で、血糖値（BMI）が27kg以上です。 1型糖尿病（T1D）のm2（過体重または肥満）成人患者は、血糖コントロールを改善します。

CHMPの肯定的な意見は、マイルストーンの第III相DAPA-HF試験の結果に基づいています。データは、HFrEF（2型糖尿病の有無にかかわらず）の成人患者において、標準治療と組み合わせると、Forxiga / Farxigaはプラセボと比較して生存率を改善し、入院の必要性を減らし、CV死と心臓病を減らします。悪化の複合エンドポイント（心不全による入院、緊急心不全の来院）のリスクは、26％大幅に減少しました。

DAPA-HFは、SGLT2阻害薬と標準治療薬（アンジオテンシン変換酵素[ACE]阻害薬、アンジオテンシンII受容体遮断薬[ARB]、β受容体遮断薬、ミネラルコルチコイドホルモン受容体拮抗薬[MRA]、エンケファリナーゼ阻害薬を含む）の組み合わせを評価するものです。最初の心不全転帰研究におけるHFrEF（2型糖尿病の有無にかかわらず）の成人患者の治療。これは、2型糖尿病患者の有無を含め、駆出率が低下した（LVEF≤40％）心不全（HFrEF）の患者を対象に実施された、国際的な多施設並行グループのランダム化二重盲検試験です。この研究では、標準治療と組み合わせた10mg用量のFarxigaとプラセボの有効性と安全性を評価しました。研究の主要評価項目は、心不全イベント（入院または緊急心不全訪問などの同等のイベント）または心血管（CV）死を悪化させるまでの時間です。

結果は、研究が主要な複合エンドポイントに到達したことを示しました：プラセボと比較して、Farxigaは心臓血管（CV）死または複合エンドポイントの悪化のリスクを26％有意に減少させ（p<>< 0.0001）、心血管死のリスクは18％減少します（p="0.0294）。主要な複合エンドポイントに対するFarxigaの効果は、調査した主要なサブグループでほぼ一貫していた。さらに、結果はまた、カンザスシティ心筋症質問票（KCCQ）によって報告された患者の結果が大幅に改善され、すべての原因による死亡率が名目上17％大幅に減少したことを示しました（1回のイベントで1つのイベントがある患者の7.9対9.5）" 100患者年）。="">

心不全（HF）は、心臓が体に十分な血液を送り出すことができない生命を脅かす病気です。心不全は世界中で約6400万人に影響を及ぼしています（そのうちの少なくとも半分は駆出率が低下しています）。これは慢性の変性疾患であり、患者の半数は診断から5年以内に死亡します。心不全は、男性（前立腺がんと膀胱がん）と女性（乳がん）で最も一般的ながんと同じくらい致命的です。心不全は65歳以上の患者の入院の主な原因であり、重大な臨床的および経済的負担を表しています。

Forxiga / Farxigaの有効成分は、ダパグリフロジン（dapagliflozin）です。これは、インスリンとは独立して作用する、史上初の1日1回の選択的ナトリウム-グルコース共輸送体（SGLT2）阻害剤です。腎臓におけるSGLT2の選択的阻害は、患者が尿から過剰なブドウ糖を排出するのを助けることができます。血糖値を下げることに加えて、この薬には体重減少と血圧を下げるという追加の利点もあります。

現在、Forxiga / Farxigaは慢性腎臓病（CKD）の治療についても評価されています。圧倒的な有効性データにより、第III相DAPA-CKD試験は早期に終了しました。さらに、この薬剤は、DELIVER（HFpEF）試験およびDETERMINE（H​​FrEFおよびHFpEF）試験でHFの治療についても評価されています。この薬剤には、35を超える完了または進行中の第IIb / III相臨床試験を含む巨大な臨床開発プロジェクトがあり、35,000人を超える患者が登録され、250万患者年を超える臨床経験があります。

中国では、ダパグリフロジン（中国のブランド名：Anda Tang）が、血糖コントロールを改善するための2型糖尿病の成人に対する単剤療法として2017年3月に承認されました。この承認により、ダパグリフロジンは中国市場で承認された最初のSGLT2阻害薬になります。薬は経口錠剤で、それぞれ5mgまたは10mgのダパグリフロジンが含まれています。推奨される開始用量は毎回5mgで、朝に1日1回服用します。