BeiGeneのTYK2阻害剤BGB-23339はフェーズ1臨床試験に入り、ブリストル・マイヤーズスクイブ・デュークラバシチニブは業界をリードしています!

BeiGeneは最近、新しい抗炎症薬TYK2阻害剤BGB-23339を評価する最初のヒト第1相臨床試験(NCT05093270)が最初の患者を投与したことを発表した。BGB-23339は強力なチロシンキナーゼ2(TYK2)アロステリック阻害剤であり、BeiGeneの科学者によって独立して開発された。

TYK2はJAKファミリーの一員であり、様々な免疫媒介性疾患(乾癬および炎症性腸疾患など)に関連するサイトカインシグナル伝達経路における重要な調節因子としての役割を果たしている。BGB-23339は、TYK2の調節擬似キナーゼ(JH2)ドメインを標的とする強力かつ高度に選択的なTYK2阻害剤です。前臨床評価では、BGB-23339は高い選択性および良好な活性を示し、インターロイキン(IL)-12、IL-23、および1型インターフェロン(IFN)を効果的に阻害することができる。これらの炎症促進性サイトカインは炎症に関与する。誘導において重要な役割を果たす。

今回開始された第1相試験(NCT05093270)は、BGB-23339の安全性、耐容性、薬物動態および予備活性の評価を目的としています。この試験は、オーストラリアおよび中国に最大115人の健康なボランティアを登録する予定です。

BeiGeneは、広範囲にわたる造形悪性腫瘍と固形腫瘍に焦点を当てただけでなく、未解決の医療ニーズを持つ炎症性および免疫疾患に対処するために、優れた研究と臨床専門知識を応用しています。現在、BeiGeneによって内部的に開発された選択的な次世代BTK阻害剤ブルキンサ®(バイユエゼ®、ジェネリック名:ゼブチニブ、ゼブチニブ)がBeiGeneによって内部的に開発された、壊死性腎炎の活動性過形成患者を治療するための第2相臨床試験で評価されている。

ブリストル・マイヤーズスクイブTYK2阻害剤デュクラバシチニブの化学構造

TYK2キナーゼ阻害剤の開発において、ブリストル・マイヤーズスクイブ(BMS)は業界のリーダーです。同社は様々な炎症性疾患に対してデュクラバシチニブを開発している。TYK2はIL-23、IL-12、およびI型IFNのシグナル伝達を媒介する細胞内シグナルキナーゼです。これらのサイトカインは、炎症および免疫応答に関与する天然サイトカインである。

DeucravacitinibはIL-12、IL-23、および1型インターフェロン経路を阻害する独特のメカニズムを有する第一級、経口、選択的なTYK2阻害剤である。この薬剤は、様々な免疫媒介性疾患を治療する最初のTYK2阻害剤を臨床研究評価中である。

現在、デュクラバシチニブは、乾癬、乾癬性関節炎、ルプス、炎症性腸疾患を含む幅広い免疫媒介性疾患の治療について評価されています。医薬品市場調査機関であるEvaluatePharmaは、2026年のデュクラバシチニブの売上高が22億1000万米ドルに達すると予測する報告書を今年初めに発表した。

今年の4月、BMSは2021年米国皮膚科学アカデミーバーチャルカンファレンスエクスペリエンス(AAD VMX)2主要フェーズ3研究(POETYK PSO-1、POETYK PSO)で、中等度から重度のプラーク乾癬の治療におけるデュクラバシチニブを評価する陽性結果を発表しました。

結果は、両方の研究が共通の一次および二次エンドポイントに達したことを示した:それは、Deucravacitinib(6 mg、 1日1回)プラセボおよびオテズラ(アプレミルト、30mg、1日2回)と比較して有意な有効性と優位性を有し、第16週のプラセボおよびオテズラと比較して、乾癬領域および重症度指数の有意に高い割合を含むベースライン(PASI75)から少なくとも75%の改善を含む、 皮膚病変に対する静的医師総合評価(sPGA)スコアオテズラと比較して、オテズラとほぼ完全なクリアランス(sPGA 0/1)が、週24でPASI75とsPGA 0/1に達し、第52週まで維持された患者の割合が高い。この研究で, デュクラバシチニブは安全で、よく許容されました。.