BMSオリジナルの重水素化TYK2新薬

1年前の2019年11月21日、ブリストル・マイヤーズスクイブ(BMS)は、様々な政府からの独占禁止法の承認を受けて、セルジーンの740億米ドルの買収を完了したと発表しました。合併契約の条件によると、セルジーンはブリストル・マイヤーズスクイブの100%子会社となり、新会社は株式コードBMY.RTの下で再上場されました。2020年3月、BMSはロゴを変更し、新ブランドが誕生しました。ブリストル・マイヤーズスクイブが最後にロゴを変更したのは1980年代でした。

TYK2は、JAKファミリー(他のメンバーにはJAK1、JAK2、JAK3を含む)のメンバーであり、IFN-α、IL-6、IL-10およびIL-12シグナリングに参加する責任があります。この遺伝子は、チロシンキナーゼ、より具体的にはヤヌスキナーゼ(JAKs)タンパク質ファミリーのメンバーをコードする役割を担っています。TYK2は、IL-12、IL-23、およびSTATタンパク質をI型インターフェロン受容体の下流にリン酸化することができる。TYK2の遺伝的変異は、様々な自己免疫疾患に関連しています。

BMSの新薬候補BMS-986165(Deucravacitinib)は、自己免疫疾患の分野でもう一つの重い賭けであり、それは世界で最も急成長しているTYK2ターゲット新薬です。この製品は、オリジナルの重水素化技術薬です。

BMS-986165構造式、新しい構造を有する重水素化薬物

2020年11月3日、BMSは、BMS-986165(Deucravacitinib)がPOETYK PSO-1(臨床登録番号NCT03624127)薬物アプレミルト(アプレミルト、すでにアムジェンが所有)という名前の乾癬の重要なフェーズ3臨床適応症でプラセボと陽性PED4iコントロールを破ったことを正式に発表しました。この臨床試験は、中等度から重度のプラーク乾癬の患者を対象としています。合計666人の患者が異なる治療に登録され、BMS-986165(Deucravacitinib)薬群、プラセボ群および陽性対照群に分けられた。

研究の結果は、プラセボと比較して、より多くの患者がBMS-986165(Deucravacitinib)(6mg、1日1回)を16週間受け、乾癬領域および少なくとも75%の重症度指数改善を達成し、静止医が皮膚病変全体またはほぼ排除された(sPGA/1)として皮膚病変を評価することを確認した。POETYK PSO-1臨床研究は、同時に複数の主要な二次エンドポイントに達しました。結果は、デュークラバシチニブ治療後にPASI 75およびsPGA 0/1を達成した患者の割合が第16週のオテズラ®(アプスター)よりも優れていたことを示した。この研究では、Deucravacitinibの全体的な安全性の結果は、以前に発表されたフェーズII研究の結果と一致しています。この臨床試験の主な研究者は、さらなる第3相臨床試験を改善し続け、特定のデータは将来の権威ある学術会議で開示される予定です。