エーザイデイビーゴ（レンボレキサント）は、中国の香港に上場しています！

エーザイは最近、子会社が中国の香港で不眠症の新薬であるDayvigo（レンボレキサント）を発売したと発表しました。これは、エーザイが成人不眠症の治療のために社内で発見および開発したオレキシン受容体拮抗薬です。 この病気は、眠りにつくのが困難である、および/または睡眠を維持するのが困難であるという特徴があります。 2021年2月28日、Dayvigoは中国の香港で承認されました。 これはDayvigo &＃39;日本を除くアジアでの最初の商用発売です。

Dayvigoの有効な医薬品成分はレンボレキサントです。レンボレキサントは、オレキシン受容体の2つのサブタイプ（OX1RおよびOX2R）に競合的に結合することにより、オレキシン神経シグナル伝達を阻害するデュアルオレキシン受容体拮抗薬です。 オレキシンは視床下部によって自然に生成される化学物質であり、睡眠覚醒リズムの調節に関与しています。

不眠症の治療におけるDayvigoの作用機序は、オレキシン受容体に拮抗することによって達成されます。 オレキシン神経ペプチドシグナル伝達システムは、覚醒に役割を果たします。 覚醒を促進する神経ペプチドオレキシンAおよびオレキシンBのオレキシン受容体OX1RおよびOX2Rへの結合を遮断すると、覚醒ドライバーを阻害すると考えられています。 Dayvigoはオレキシン受容体OX1RおよびOX2Rに結合し、競合的拮抗薬として作用します（IC50値はそれぞれ6.1nMおよび2.6nM）。

Dayvigoは、不眠症の患者に、より速い睡眠とより良い睡眠維持を提供することができます。 この薬は、2019年12月と2020年1月に米国と日本の規制当局によって承認されており、2020年6月と7月にそれぞれこれら2つの市場で発売される予定です。 米国では、Dayvigoには2種類の錠剤（5mg、10mg）があります。 日本では、Dayvigoには3種類の錠剤（2.5mg、5mg、10mg）があります。

不眠症は、十分な睡眠の機会があるにもかかわらず、眠りにつくのが困難である、および/または睡眠を維持するのが困難であるという特徴のある睡眠覚醒障害であり、倦怠感、集中力の低下、および過敏性などの日関連の結果につながる。 不眠症は、最も一般的な睡眠覚醒障害の1つです。

世界中の成人の約30％が不眠症の症状を持っています。 中国の香港では、成人の35％以上、特に高齢者が不眠症の症状を示しており、有病率が高く、多くの患者が数か月から数年続く不眠症の症状を経験します。 したがって、不眠症は、長期欠席や仕事の効率低下など、さまざまな社会的損失を引き起こし、高齢者の転倒のリスクを高める可能性があります。

安全性は睡眠薬にとって大きな問題です。 昨年初め、米国FDAは、不眠症の薬（ルネスタ、ソナタ、アンビエンなどを含む）のバッチに対して、夢遊病や睡眠運転などの危険な活動がこれらの薬を服用している一部の患者で発生したという報告のためにブラックボックス警告を実施しました。 死傷者。

Dayvigoは、睡眠の問題と睡眠の維持の問題の両方を解決できる製品です。 薬&＃39;の作用機序は、朝の姿勢の安定性と認知能力を損なうことはありません。 この製品の発売は、不眠症の患者に重要な新しい治療オプションを提供します。

レンボレキサントの分子構造（写真提供：ウィキペディア）

Dayvigo不眠症の臨床プロジェクトには、約2000人の患者を登録する2つの重要な第III相臨床試験SUNRISE-1（Study 304）とSUNRISE-2（Study 303）が含まれています。

-SUNRISE-1試験：55歳以上の1006人の患者（65歳以上の患者の45％）を対象とした、短期（1か月）のランダム化二重盲検プラセボおよびポジティブコントロール試験。夜間プラセボおよび活性対照薬の酒石酸ゾルピデム徐放剤と比較したレンボレキサントの有効性と安全性を評価しました。 データは、研究が一次および二次エンドポイントに到達したことを示しました。（1）プラセボと比較して、Dayvigo 5mgおよび10mgは、主要な有効性指標である連続入眠潜時（LPS）に関して有意な統計的利点を示しました。 （2）プラセボと比較プラセボおよび活性対照薬と比較して、5mgおよび10mgのDAYVIGOは、睡眠効率（SEF）および入眠後の覚醒時間（WASO）において統計的に有意な改善を示しました。 この研究では、レンボレキサント治療群で報告された最も一般的な有害事象は、頭痛と眠気でした。

-SUNRISE-2試験：レンボレキサントとプラセボの有効性と安全性を評価する、不眠症の成人（18〜88歳）949人を対象に実施された長期（6か月）ランダム化二重盲検プラセボ対照試験。 データは、研究が一次および主要な二次エンドポイントにも到達したことを示しました：（1）プラセボと比較して、Dayvigo 5mgおよび10mgは、一次有効性指標を持つ患者によって報告された主観的入眠潜時（sSOL）において統計的に有意な利点を示しました（2）睡眠維持指標（sSEF、毎回ベッドで過ごした時間の割合として定義）と入眠後の起床時間（sWASO、入眠から覚醒までの分数として定義）を持つ患者によって報告された睡眠効率も示しています統計重要な学術的利点。

2つの研究の分析は両方ともDayvigoがリバウンド不眠症を引き起こさないことを示しました、そしてそれが薬を止めた後に離脱効果を生み出すという証拠はありません、それは1年間薬を服用した後に身体的依存がないことを示します。 Dayvigoは、米国FDAによって承認された最初の不眠症治療薬であり、主要な研究で12か月の治療安全性データと6か月の睡眠および睡眠維持効果データがあります。

2つの研究では、最も一般的な副作用（報告率はDayvigo治療を受けた患者で5％以上、プラセボ群の2倍以上）は無気力でした（Dayvigo 10mg、10％; Dayvigo 5mg、7％;プラセボ、1 ％）。