エーザイ阻害剤レンビマ（レンバチニブ）が希少疾病用医薬品指定を受賞しました！

エーザイは最近、厚生労働省（MHLW）が、子宮体がんの治療薬として経口マルチ受容体チロシンキナーゼ阻害剤レンビマ（レンバチニブ）希少疾病用医薬品の指定を付与したと発表しました。

日本では約3万人の子宮がんが発生しています。 2020年には17,000人の新規症例と3,000人の死亡が見込まれています。子宮内膜がんの90％以上が子宮内膜で発生していると考えられています。 進行した子宮内膜がんの患者は、最初の全身治療後、高い死亡率と限られた治療選択肢に直面します。

最近、2021年に開催された第52回米国婦人科腫瘍学会（SGO）女性がん年次総会で、エーザイとそのパートナーであるMerckGGアンプ。 Coは、主要なフェーズ3 KEYNOTE-775 / Study 309試験（NCT03517449）試験データを初めて発表しました。 この試験では、プラチナを含む化学療法を受けた進行性、転移性、または再発性の子宮内膜がん患者の治療において、抗PD-1療法のKeytruda（ペンブロリズマブ、ペンブロリズマブ）とレンビマを評価しました。 有効性と安全性。

会議で発表された結果は、進行性子宮内膜がんの免疫療法を含む併用療法レジメンの第3相臨床試験の最初の結果であることに言及する価値があります。化学療法と比較して、Keytruda +レンビマレジメンは全生存期間があります。 （OS）、無増悪生存期間（PFS）、および全体的な奏効率（ORR）が大幅に改善されました。

具体的なデータは次のとおりです。化学療法と比較して、研究対象集団全体で、Keytruda + Lenvimaプログラム：（1）死亡リスクを38％減少させ、全生存期間を大幅に延長しました（OS中央値：18.3か月対。 11.4か月）、ミスマッチ修復ステータスに関係なく; （2）疾患の進行または死亡のリスクを44％減少させ、無増悪生存期間を大幅に延長しました（PFS中央値：7.2か月対3.8か月）。 （3）全体的な寛解率が大幅に改善されました（ORR：31.9％対13.7％）。

上記の研究データに基づき、エーザイとメルクは、日本を含む世界各国で子宮内膜がんの治療薬として、キートルーダ+レンビマの新しい適応症の申請書を提出する準備をしています。

Keytruda +レンビマ併用療法は、メルクとエーザイ腫瘍学の間の戦略的協力の一部です。 2018年3月、両当事者は、複数の種類の腫瘍の治療のために、レンビマの単一薬とキートルーダとの組み合わせを開発するための総額58億米ドルの協力協定に署名しました。

レンビマは、新しい結合モードを持つ経口マルチ受容体型チロシンキナーゼ（RTK）阻害剤です。 腫瘍血管新生、腫瘍進行および腫瘍免疫修飾、他の血管新生促進および発癌性シグナル伝達経路関連RTK（血小板由来成長因子（PDGF）受容体PDGFRα、KITおよびRETに加えてを含む）を阻害することに加えて、それはまた選択的に血管内皮増殖因子（VEGF）受容体（VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3）および線維芽細胞増殖因子（FGF）受容体（FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4）キナーゼ活性を阻害します。

キートルーダは、ヒトの免疫系の能力を向上させることにより、腫瘍細胞の検出と戦いを支援する抗PD-1腫瘍免疫療法です。 Keytrudaは、PD-1とそのリガンドであるPD-L1およびPD-L2との相互作用をブロックし、腫瘍細胞や健康な細胞に影響を与える可能性のあるTリンパ球を活性化するヒト化モノクローナル抗体です。

現在、メルクとエイサイは、13種類の腫瘍（子宮内膜がん、肝細胞がん、メラノーマ、非小細胞肺がん、腎細胞がん、頭頸部扁平上皮がん）を対象にLEAP（レンバチニブとペンブロリズマブ）の臨床開発プロジェクトを実施しています。 、尿路上皮がん、胆管がん、結腸直腸がん、胃がん、神経膠芽細胞腫、卵巣がん、トリプルネガティブ乳がん）は、進行性子宮内膜の治療を含む20の臨床試験でKeytruda +レンビマの併用療法の研究を続けています。第3相試験がん患者の第一選択評価のためのLEAP-001。 このプロジェクトのデータは、Keytruda + Lenvimaの組み合わせが多くの種類の腫瘍に強い効果を示したことを示しています。