インド、非アルコール性脂肪性肝炎を初めてPPAR二重アゴニストに承認

[Mar 22, 2020]

2020年3月6日、ジドゥス・カディラは、インド医薬品局(DCGI)が、非肝硬変性無アルコール性脂肪性肝炎(NASH)患者を治療するためのPPARα/γ二重アゴニストのサログリタザールマグネシウムの発売を承認したと発表した。プレスリリースには、サログリタザールマグネシウムは、非肝硬水の治療のための世界初の承認薬であると述べています。

NASHは、アルコール以外の要因によって引き起こされる肝細胞における過剰な脂肪沈着の病理学的症候群を指す重篤な非アルコール性脂肪性肝疾患(NAFLD)である。プレスリリースの統計によると、世界の人口の10%-30%がこの病気の影響を受けています。NASHは肝細胞の炎症や変性を引き起こす。NASHの進行は、肝線維症、肝硬変および肝不全を引き起こし、また、肝臓癌を誘発する可能性がある。代謝性炎症の一種として、NASHの産生は肥満、糖尿病、異常な血中脂質代謝などの因子と密接に関連している。現在のところ、治療方法は依然として比較的乏しい。

サログリタザールマグネシウムは、PPARαおよびPPARγ活性を調節する機能を有する新しいタイプのペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)アゴニストである。PPARα/γは、体の代謝を調節する重要な転写因子であり、脂肪代謝およびインスリン抵抗性において重要な役割を果たしている。以前の非臨床データは、サログリタザールマグネシウムのユニークな二重作用機序が単純なPPARαまたはPPARγアゴニストよりも疾患の治療に有効であることを示している。この薬は2013年9月にインドでのマーケティングが承認され、非スタチンでは制御できない2型糖尿病患者の糖尿病性脂質異常症および高トリグリセリド血症の治療に使用されています。今年1月、2型糖尿病患者の治療に対して承認された。過去7年間で、100万人以上の患者がこの薬の恩恵を受けています。

以前は、この薬剤は、EVIDENCES IVと呼ばれる米国で行われた第2相臨床試験で試験された。これは、無作為化された、二重盲検、106人の患者を含むプラセボ含有試験である。試験の主なエンドポイントは、第16週のプラセボと比較して、カロリタザールマグネシウムを受けている患者のベースラインからの肝臓アラニンアミノトランスセファーゼ(ALT)レベルの変化であった。試験の二次的エンドポイントには、非侵襲的な核磁気共鳴プロトン密度脂肪画分(MRI-PDFF)によって測定された肝脂肪含有量の変化などの複数の指標が含まれていた。試験結果は、サグロリタザルマグネシウムがプラセボ群と比較して患者のALTレベルを44.39%減少させたことを示した。また、MRI-PDFFによる患者の肝脂肪量の定量的評価も統計的に有意な減少に達している。

Zydusのパンカジ・パテル会長は、「NASH患者がこの非常に満たされていない医療ニーズを満たす新薬を開発することに興奮しています。「サログリタザールマグネシウムは、何百万人ものNASH患者に新たな希望を与えるでしょう。

本日、Zydus Cadilaは、インド医薬品局(DCGI)が、非肝硬変性非アルコール性脂肪性肝炎(NASH)患者の治療のためにPPARα/γ二重アゴニストのサロータザルマグネシウムの発売を承認したと発表しました。プレスリリースには、サログリタザールマグネシウムは、非肝硬水の治療のための世界初の承認薬であると述べています。