Nurtec ODTは、口腔内崩壊のための最初のCGRP受容体拮抗薬であり、米国で発売され、急性期治療に使用されています。

Biohaven Pharmaceuticalsは最近、片頭痛治療薬Nurtec ODT（rimegepant、 75 mg）の米国市場での発売を発表しました。この薬剤は今年2月に成人片頭痛（前兆ありまたはなし）の急性治療薬として承認されました。薬は水なしで口の中にすぐに分散させることができ、いつでもどこでも非常に便利に服用できます。 Nurtec ODTの発売は、片頭痛患者に重要かつ新しい経口急性治療薬を提供し、痛みをすばやく軽減して解消し、生命を回復することができます。 Nurtec ODTは片頭痛の予防的治療には適しておらず、片頭痛予防薬の臨床試験は今四半期後半に結果が出ると予想されていることに注意すべきです。

Nurtec ODTは、FDAが承認した最初で唯一のカルシトニン遺伝子関連ペプチド（CGRP）受容体拮抗薬であり、速効性の口腔内崩壊錠（ODT）の形をとっています。臨床試験では、Nurtec ODT 75 mgを1回経口投与すると、 1 時間以内に痛みがすぐに和らぎ、正常な機能が回復します。多くの患者の継続的な効果は、 48 時間に達します。さらに、 86 もの患者が単回投与のNurtec ODTを受けました。％の患者は、 24 時間以内に片頭痛救急薬を使用しませんでした。

現在、何百万もの片頭痛患者は、現在の急性治療に不満を抱いていることが多く、面倒な副作用と機能低下のために、時にはかなりのトレードオフをしなければなりません。したがって、市場へのNurtec ODTの承認は、片頭痛患者グループにとってエキサイティングなニュースです。薬物の急速な口腔内崩壊と水なしで薬物を服用することの利便性は、片頭痛患者の新しいグループを提供します。治療オプションは、急性片頭痛発作にいつでもどこでも落ち着いて対応し、病気のコントロールを取り戻し、日常生活を続けるのに役立ちます。

Nurtec ODTには、CGRP受容体を遮断して片頭痛の根本原因を治療することで機能する、新規の速溶性経口錠剤剤形があります。 Nurtec ODTは、オピオイドや麻酔薬ではなく、中毒性もありません。また、米国麻薬取締委員会によって規制薬物としてリストされていません。

米国では、Nurtec ODT承認は、主要な第III相臨床試験（研究 303）および長期のオープンラベル安全性研究（研究 201）の結果に基づいています。フェーズIII試験では、Nurtec ODTは、プラセボと比較して、痛みの緩和の監視と最も煩わしい症状（MBS）の排除の共通の主要エンドポイントにおいて、投与後 2 時間で統計的有意性を達成しました。 Nurtec ODTは、鎮痛剤（中等度または重度の痛みを痛みなしまたは軽度の痛みに軽減）および薬物摂取後 1 時間で正常機能の回復にも統計的優位性を示しました。多くの患者にとって、痛みの緩和、痛みの緩和、正常な機能の回復、MBSの除去に対するNurtec ODTの利点は、 48 時間続きました。重要なことに、これらの利点はNurtec ODTを1回投与するだけで観察できます。 Nurtec ODTを受けている患者の 86％は、投与後数時間で救急薬（例、非ステロイド性抗炎症薬、アセトアミノフェン）を必要としませんでした。 24 長期の安全性研究により、リメゲパントを年に数回服用することの安全性と忍容性が評価されています。この研究では、片頭痛発作中に1日1回まで 75 mgのリメゲパントを摂取した 1、798 患者を評価しました。この研究では、 1 131人の患者が少なくとも 6 か月間リメゲパントに曝され、 86 3人の患者が少なくとも 1 年間リメゲパントを服用し、これらの患者全員が平均して月に少なくとも2回の片頭痛発作で治療されます。片頭痛を 1 5日以上 30 日で治療することの安全性は決定されていません。

片頭痛は世界で3番目に一般的な疾患であり、おおよそ6番目のほぼ障害のある疾患であり、 10 世界保健機関（WHO）によって最も障害のある疾患の1つとしてリストされています。世界の片頭痛患者の総数は 1 10億人を超え、米国にはほぼ 40 100万人いると推定されています。片頭痛は、4〜72時間続く弱い発作を特徴とし、中程度から重度の痛みの強さの拍動性頭痛を含むさまざまな症状を伴い、吐き気または嘔吐を伴う可能性があり、および/または音に敏感です（恐怖）そして、光に敏感です（恐怖症）。片頭痛患者の 90％以上が発作中に機能することも正常に機能することもできないため、新しい急性治療法に対するニーズが大幅に満たされていません。

Nurtec ODT 0010010 ＃39;の医薬品有効成分リメゲパントは、CGRP受容体を可逆的に遮断するCGRP受容体拮抗薬で、CRP神経ペプチドの生物活性を阻害します。 CGRPとその受容体は、片頭痛の病態生理に関連する神経系の領域に発現しています。 CGRP受容体拮抗作用は、片頭痛の急性期治療における新しい作用機序であり、既存のトリプタン（セロトニン 1 B / 1 Dアゴニスト）およびオピオイドとは大きく異なります。現在、CGRP受容体は片頭痛治療薬開発の一般的なターゲットになっています。

これまでに、CGRPおよびその受容体を標的とする4つのモノクローナル抗体ベースの片頭痛治療法が発表されました。すなわち、Amgen / Novartis Aimovig（CGRP受容体を標的）、Teva Ajovy（CGRPを標的）、Eli Lilly Emgality（CGRPを標的）、Lingbei Vyepti（ CGRPをターゲットにしています）投薬に関しては、AimovigとEmgalityは月に1回、Ajovyは月に1回または 3 月ごとに皮下注射され、Vyeptiは 3 月ごとに静脈内注射されます。これらの 4 薬物は片頭痛治療の予防に使用されます。

他の製薬会社は経口CGRP受容体拮抗薬を開発しています。 12月に 2019、Erjian Ubrelvy（ubrogepant）は、成人の片頭痛（オーラの有無にかかわらず）の急性治療薬として米国FDAにより承認され、世界初の承認となりました 0010010 ＃39;最初に承認されました片頭痛発作の治療のための経口CGRP受容体拮抗薬。 Biohavenについては、承認されたZydis ODT（リムジェパント口腔内崩壊錠）に加えて、同社はFDAの審査を受けており、2020年半ばに承認される予定のリムジェパントの通常の錠剤も持っています。

片頭痛の急性期治療に関して、特に言及する価値があるのは、10月に 2019 Eli Lilly {{1}}＃39の経口薬Reyvow（lasmiditan）が承認されたことです。成人片頭痛の急性治療（オーラの有無にかかわらず）に関する米国FDA。この承認は非常に重要です。この薬剤は5-HT 1 Fアゴニストであり、 20 年後に承認された最初の新しいクラスの急性片頭痛治療薬です。

ただし、最初に公開することは、必ずしも最後に笑うとは限りません。急性片頭痛第III相試験のデータは、Zydis ODTがUbrelvyよりも効果的であり、ReyvowがZydis ODTよりも優れていることを示していますが、Reyvowには副作用があり、DEA制御の影響を受けます。製薬市場調査組織であるEvaluatePharmaは、Zydis ODT 0010010 ＃39の売上が 2024 百万ドルに達する一方で、ReyvowとUbrelvy {{0} }＃39;の売上は、それぞれ$ 317 millionおよび$ 302 millionと予想されます。 0010010 nbsp;