大塚V2受容体拮抗薬OPC-61815第3相臨床成功：経口トルバプタンに匹敵する有効性と安全性！

日本の製薬会社大塚製薬は最近、心臓浮腫（心臓浮腫）フェーズ3プロジェクトの治療のためのOPC-61815の評価の肯定的なトップラインの結果を発表しました。

OPC-61815は経口トルバプタン（トルバプタンリン酸ナトリウム）のプロドラッグであり、投与後に体内で活性薬剤トルバプタンに変換されます。非臨床試験では、OPC-61815は静脈内注射後にトルバプタンに迅速に加水分解され、その効果を示しました。

トルバプタンは大塚製薬が発見した新しい化合物です。この薬は経口バソプレッシンV2受容体拮抗薬であり、腎集合管での水分再吸収を阻害し、電解質を消費することなく水分利尿を促進します（水利尿）。

トルバプタンの化学構造（写真提供：raystarbio.cn）

日本で実施された第3相臨床試験では、心浮腫患者294人の治療におけるOPC-61815および15mgトルバプタン錠の有効性と安全性が評価されました。結果は、15mgのトルバプタン錠剤と比較して、OPC-61815が最終用量での体重変化の主要評価項目に関して非劣性を示したことを示しました。さらに、トルバプタン錠との主要な副次的評価項目に有意差はありませんでした。テスト中に安全上の問題は見つかりませんでした。

OPC-61815フェーズIIIプロジェクトの完全なデータセットは、今後の医学会議および医学雑誌で交換される予定です。承認された場合、OPC-61815はトルバプタンを経口投与できない患者に新しい治療オプションを提供することが期待されています。