SGLT1 / 2阻害剤Zynquista（sotagliflozin）：心血管&血糖降下作用を示します！-1/2

Lexicon Pharmaceuticalsは、2021年の米国心臓病学会（AHA）の科学会議で、SGLT 1/2阻害剤Zynquista（SOLOIST、SCORED）の2つの第3相臨床試験の集計データの事後分析を発表しました。sotagliflozin）。 このプールされた分析には、糖尿病、心不全、または心血管の危険因子を持つ11806人の患者が含まれていました。 分析結果の詳細は次のとおりです。ナトリウムグルコース共輸送体の心血管系の利点-ベースライン腎機能全体でのソタグリフロジンによる1/2阻害。

これらの分析データは、sotagliflozin以下を含む腎機能の全範囲における心不全および血糖コントロールについて：（1）研究された腎機能の全範囲において、ソタグリフロジンは心血管疾患および心不全の全体的な死亡率を有意に低下させる入院率、心不全緊急来院率。 （2）中等度から重度の慢性腎臓病（CKD）患者を含む、研究された腎機能の全範囲において、ソタグリフロジンは血糖（HbA1c、糖化ヘモグロビン）レベルを有意に低下させました。これは糖尿病管理の目標です。

心臓病と腎臓病は通常相互に関連しており、慢性腎臓病（CKD）は心不全と心血管疾患の独立したリスク要因と見なされています。 2型糖尿病患者の約半数がCKDを患っていると推定されています。

2つの研究（SOLOIST、SCORED）の研究委員長であり、ハーバード大学医学部の教授であるDeepak L. Bhattは、次のようにコメントしています。sotagliflozin腎機能の範囲全体で減少し続けました。 心血管疾患の総死亡率、心不全の入院率、心不全の救急医療率。 ソタグリフロジンは、SGLT1阻害とSGLT2阻害の二重のメカニズムを持っており、重度の腎機能障害のある患者や、25-30ml / min / 1.73m2の糸球体濾過率（eGFR）の推定患者を含む、研究された腎機能の全範囲で血糖値が大幅に低下しましたレベル。 その効果の程度は、選択的SGLT2阻害剤の研究では報告されていません。"

Lexiconのシニアバイスプレジデント兼チーフメディカルオフィサーであるCraigB。Granowitz、MDは、次のように述べています。sotagliflozinSOLOISTとSCOREDの研究で。 利点。 これらの結果により、年末頃に米国FDAに新薬申請を提出する計画が強化されると確信しています。 承認されれば、ソタグリフロジンは2型糖尿病患者の心不全の治療のための重要な新しい選択肢になる可能性があると私たちは信じています。 ソタグリフロジンには独自の特徴があり、SGLT1とSGLT2には二重の抑制効果があり、心不全の患者さんのグループや心不全を発症するリスクの高い患者さんの幅広いグループで、この薬は引き続き差別化された治療効果を示します。"

ソタグリフロジンの化学構造

今年の1月、Lexiconは、米国FDAから規制に関するフィードバックを受け取ったことを発表しました。 上記の2つの第3相臨床試験（SOLOIST、SCORED）の結果は、新薬承認申請（NDA）の提出をサポートすることができます。sotagliflozin：付随する悪化の場合心不全または心不全の追加の危険因子がある2型糖尿病の成人患者では、心血管死、心不全の入院、および緊急訪問のリスクを減らします。 この規制上のフィードバックは、心不全の治療のためのソタグリフロジンを取り巻くパートナーシップの議論の主要なハードルをクリアし、2021年に潜在的なNDAアプリケーションを可能にしました。

sotagliflozinLexicon &＃39;独自の遺伝子科学手法によって発見されました。 この薬は経口SGLT-1 / SGLT-2二重作用阻害剤です。 SGLTはナトリウム-グルコース共輸送体と呼ばれ、グルコース調節を担っています。 このタンパク質には2つのタイプがあります。 SGLT-1は主に消化管でのブドウ糖の吸収に関与し、SGLT-2は主に腎臓によるブドウ糖の再吸収に関与します。