米国FDAはCaplyta(ルマテペロン)を承認します:双極性タイプIまたはII型障害関連うつ病エピソードの治療!

細胞内療法(ICT)は、中枢神経系(CNS)疾患を治療するための革新的な治療法の開発に焦点を当てたバイオ医薬品企業です。最近、同社は、米国食品医薬品局(FDA)が新しい適応症のためにCaplyta(ルマテペロン)を承認したことを発表しました:単剤療法として、および成人患者の治療のためのリチウムまたはバルプロ酸アジュバント療法として、双極性タイプIまたはII型障害(双極性うつ病)に関連するうつ病エピソードを治療する。

Caplytaは、単一療法として、および成人双極性タイプIまたはII型障害関連うつ病エピソードの治療のためのリチウムまたはバルプロートアジュバント療法として米国FDAによって承認された唯一の薬物であることを言及する価値があります。臨床データは、Caplytaが体重、心代謝パラメータ、および錐体外路症状(ジスキネジー)の点で一貫して良好なパフォーマンスを有することを示しています。

Caplytaは、統合失調症の成人患者の治療のために2019年12月に米国FDAによって承認されました。投薬の面では、Caplytaの推奨用量は42mgであり、1日1回、食物と一緒に服用し、用量滴定は必要ない。Caplytaの薬物ラベルには、認知症関連精神病の患者が死のリスクを高めるために抗精神病薬を使用するというブラックボックス警告が含まれていることに留意すべきです。Caplytaは、認知症関連精神病患者の治療のために承認されていません。

新しい適応症の承認は、2つのフェーズ3プラセボ制御双極性うつ病研究の肯定的な結果に基づいています.これらの研究は、双極性Iまたは双極性II障害を有する成人のうつ病エピソードに対するリチウムまたはバルプロ酸アジュバント療法(研究402)として、カプリタの単一療法(研究404)としての効果を評価した。これらの研究では、Caplyta 42mgの有効性は、治療の第6週のベースラインと比較してモンゴメリー・アスペルガーうつ病評価尺度(MADRS)の合計スコアの統計的に有意な改善を実証することによって決定された。Caplyta 42mgはまた、各研究における双極性障害の全体的な臨床的印象に関連する主要な二次エンドポイントの統計的に有意な改善を示した。

さらに、Caplytaは、統合失調症に関する以前の臨床研究の結果と一致して、良好な耐容性および安全性を示した。最も一般的な有害反応(発生率≥5%およびプラセボの少なくとも2倍)は、眠気/沈殿、めまい、吐き気、口渇です。Caplyta群およびプラセボ群は、体重、空腹時血糖、総コレステロール、トリグリセリド、および低密度リポタンパク質コレステロールをベースラインに同様の変化を有した。

ルマテペロンの分子構造

双極Iおよび双極II障害は、米国で約1100万人の成人に影響を与える重篤で非常に流行している精神疾患である。彼らは双極性障害と呼ばれる再発性マニアまたは低躁病によって特徴付けられる。うつ病の大うつ病のエピソード。双極性Iと双極IIはそれぞれ双極性障害患者の総数の半分を占めています。双極性うつ病は、双極性障害の最も一般的な臨床症状である。これらのうつ病のエピソードは、より長く続く傾向があり、より頻繁に再発し、躁病/低躁病のエピソードよりも予後が悪い。双極性うつ病は依然として深刻に不十分な医療ニーズであり、FDA承認の治療法はごくわずかです。これらの療法は、通常、耐容性の問題に関連しています。

カプリタの有効な医薬品成分は、セロトニン、ドーパミン、グルタミン、重度の精神疾患に関与する3つの神経伝達物質を選択的かつ同時に調節することができる最初のクラスの低分子薬であるルマテペロンです。定性的な経路。薬物力学的研究は、強力なアンタゴニストとして、セロトニン5-HT2A受容体に対する高い結合親和性を有し、アンタゴニストとして、ポストナプティックD2受容体に適度な結合親和性を有し、セロトニントランスポーター(SERT)再取り込み阻害剤の一種として、D1受容体に対して中等度の親和性を有することが示されている(これは、強力なアンタゴニストとして、これらの受容体は、統合失調症、双極性障害、うつ病、および他の神経精神疾患において重要な役割を果たすと考えられている。インビトロ研究は、D2受容体と比較して、ルマテペロンは、5-HT2A受容体の親和性を持っていることを示しています。

米国では、FDAは2017年11月に統合失調症の治療のためのルマテペロンファーストトラックステータスを付与しました。統合失調症に加えて、ICT企業は双極性うつ病、うつ病、その他の神経精神疾患および神経疾患を治療するためのルマテペロンも開発しています。

業界はCaplytaの見通しについて非常に楽観的です。医薬品市場調査機関のEvaluatePharmaは、2026年のCaplytaの売上高は20億米ドルに達し、その半分は統合失調症で、残りの半分は双極性うつ病によるものになると予測しています。