A New Class Of Antihyperglycemic Drugs Imeglimin: Unique Mechanism Gives Unlimited Potential, Will Be Listed In 2021!

Poxel SAは、フランスのリヨンに本社を置く生物医薬品会社で、2型糖尿病や非-アルコール性脂肪性肝炎（NASH）などの代謝性疾患の革新的な治療法の開発に取り組んでいます。最近、同社は新しい経口血糖降下薬イメグリミンの2つの臨床試験の結果を発表しました。これら2つの研究では、イメグリミンが2つの広く処方されている血糖降下薬、メトホルミン（メトホルミン）とシタグリプチン（シタグリプチン、DPP - 4阻害剤）と相互作用する可能性を評価しました。その結果、健康な被験者では、イメグリミンとメトホルミンまたはシタグリプチンが臨床的に関連する薬物動態学的相互作用を引き起こさずに同時投与されたことが示されました。- 2つの研究の結果は、ライフサイエンスジャーナル & quot; Clinical Pharmacokinetics & quot;でオンラインで公開されています。記事のタイトルは次のとおりです。健康な被験者でイメグリミンをメトホルミンまたはシタグリプチンと組み合わせると、臨床的に関連する薬物動態学的相互作用を誘発しません。

2つの薬物相互作用試験の主な目的は、健康な被験者のメトホルミンまたはシタグリプチンの薬物動態パラメーターに対する、メトホルミンまたはシタグリプチンとイメグリミンの繰り返しの同時投与の効果を評価することでした。 2つの研究の副次的な目標は、安全性と忍容性でした。両方の臨床試験の結果は、イメグリミンが安全で忍容性が高く、全身薬物曝露のレベルに臨床的に関連する変化がないことを示しています。

ポクセルの最高科学責任者であるデビッドE.モラー医学博士は、次のように述べています。「2型糖尿病は、長期にわたって追加の治療薬を必要とする進行性疾患です。血糖値が制御されなくなった治療を受ける2型糖尿病患者の場合、成功した管理は通常、補完的な作用機序を持つ薬物との併用療法に進みます。これらの研究および他のいくつかの評価で観察されたメトホルミンまたはシタグリプチンと組み合わせたイメグリミンの安全性と忍容性曲線異なる薬剤の使用に関する研究は一貫しており、主要な第III相TIMES 2試験と以前の2つの第II相試験が含まれ、可能性も示されました有効性を高めるため。これらの結果は、既存の抗-癌治療薬を補完する革新的な新しい治療法としてのイメグリミンを強調しています。糖尿病治療の可能性。 & quot;

ポクセル & ＃39;の非臨床および製造事業の最高執行責任者兼エグゼクティブバイスプレジデントであるセバスチャンボルツェ博士は次のように述べています： & 引用;イメグリミンはミトコンドリア呼吸鎖を標的とする新しい経口薬の最初の薬剤候補であり、細胞はエネルギーを生成します。これらの結果は、イメグリミンが糖尿病治療薬ライブラリーの2つの重要な薬物の薬物動態曲線に臨床的に関連する変化を引き起こさないことを示しています。これらの結果は、以前の前臨床および長期-の臨床研究と一致しています。 & quot;

イメグリミンの分子構造（出典：ウィキペディア）

イメグリミンは、グリミンと呼ばれる経口化学製剤の新しいクラスに属しています。これは、このクラスの最初の候補製品であり、臨床開発に入っています。ユニークな作用機序（MOA）を持ち、ミトコンドリアの生体エネルギーを標的とします。これは、グルコース恒常性に関与する3つの主要臓器（肝臓、筋肉、膵臓）のすべてに同時に作用できる唯一の経口血糖降下薬です。

imeglimin has been shown to reduce blood sugar by increasing insulin secretion, increasing insulin sensitivity, and inhibiting gluconeogenesis. This mechanism of action has the potential to prevent endothelial dysfunction and diastolic dysfunction, and has a protective effect on microvascular and macrovascular defects caused by diabetes. In addition, imeglimin also has potential protective effects on the survival and function of β cells. This unique mechanism of action provides imeglimin with unlimited potential to treat type 2 diabetes in almost all stages of the current hypoglycemic treatment model, including as a monotherapy or as an additional therapy for other hypoglycemic agents.

The imeglimin mechanism is unique and has the potential to help manage type 2 diabetes at all stages of the disease

Poxel and Sumitomo Pharmaceutical established a strategic partnership in October 2017 to develop and commercialize imeglimin for the treatment of type 2 diabetes in Japan, China, South Korea, and nine other countries in Southeast Asia and East Asia. At the end of last year, the phase III clinical development project of imeglimin for the treatment of type 2 diabetes was successfully completed. The project evaluated the efficacy and safety of imeglimin in the treatment of Japanese patients with type 2 diabetes to support the safety and effectiveness of imeglimin in different patient groups. The project includes three key phase III studies involving more than 1,100 patients. In these studies, imeglimin was administered at a dose of 1000 mg twice daily.

TIMESプロジェクトの結果は、イメグリミンの差別化された特性を確認し、イメグリミンにはインスリン分泌を増加させ、インスリン感受性を改善する作用メカニズムが2つあることを示し、DPPを含む作用メカニズムが相補的な薬物と組み合わせると、血糖降下作用の増加を示します-4 阻害剤、SGLT2阻害剤、ビグアニド、スルホニル尿素薬、グレニド、アルファ-グルコシダーゼ阻害剤、チアゾリジン薬、GLP1受容体アゴニスト。 PoxelおよびSumitomo Pharmaceuticalsは、プロジェクトデータに基づいて、2020年第3四半期に提出される予定であり、製品を製品にもたらす、日本でのイメグリミン & ＃39;の新薬申請（NDA）の提出の準備を進めています。 2021年の日本市場。

In February 2018, Roivant Sciences and Poxel signed a $ 650 million agreement to develop and commercialize imeglimin in markets outside the aforementioned countries and regions, including the United States and the European Union. Currently, Poxel is working with Metavant, a subsidiary of Roivant Sciences, to advance imeglimin into a phase III project.

imeglimin has a unique and differentiated mechanism and good safety and tolerability. The drug has the potential to become an important new treatment option to help patients manage type 2 diabetes at multiple stages of the disease.（Bioon.com）