Merck Successfully Completes The Acquisition Of ArQule And Obtains A New Generation Of BTK Inhibitor ARQ 531

Merck & amp; Coは、ArQuleの買収を成功裏に完了したと発表しました。買収は2019年12月9日に発表されました。メルクは子会社を通じて、ArQuleのすべての公に発行された株式を1株あたり20米ドルで取得し、購入総額は約27億米ドルになりました。買収の際、Merck & ＃39;の子会社がArQuleに統合され、ArQuleがMerckの完全所有の-子会社となりました。

ArQuleは、癌やその他の疾患の治療のためのキナーゼ阻害剤の発見と開発に焦点を当てています。会社 & ＃39;の主な薬物候補はARQ 531です。これは、野生の-型BTKおよびC481S変異BTKを阻害できる、新しい経口の可逆ブルトンチロシンキナーゼ（BTK）阻害剤です。 C481S変異は、不可逆的なBTK阻害剤の第1世代の既知の耐性メカニズムです。現在、ARQ 531は、他の治療法で治療できなかったB -細胞悪性腫瘍の第II相用量延長試験を​​実施中です。

ArQuleは、2019年の米国血液学会（ASH）年次総会で、ARQ 531の第I相臨床試験のデータを発表しました。再発/難治性B -細胞悪性腫瘍の47人の患者が異なる投与量を受けました（5、10、15、20） 、30、45、65、75 mg、1日1回）ARQ531治療。再発/難治性の慢性リンパ性白血病（CLL）の9人の患者で、1日1回- 65 mg以上の投与を受け、その有効性が評価された患者のうち、8人の患者が全体的な奏効率（ORR）で部分奏効（PR）を達成しました）の89％。特に、評価可能なCLLの9人の患者のうち8人はBTK - C481S変異を保有しており、7人は部分的寛解を示しました。

ARQ 531に加えて、ArQuleパイプラインには以下を含むいくつかの資産があります。（1）強力で選択的なAKTセリン/スレオニンキナーゼ阻害剤であるミランセルチブ（ARQ 092）、現在I /フェーズII臨床試験（NCT03094832） ）プロテウス症候群の患者やPIK3CA -関連の異常増殖疾患プロファイル（PROS）の患者を含む患者を登録しています。 （2）新世代の強力で選択的なAKT阻害剤であるARQ751、現在は第I相臨床試験（NCT02761694）が患者、特にPKD3CA / AKT / PTEN変異を持つ固形腫瘍の患者を登録しています。 （3）derazantinib、汎- FGFR（線維芽細胞増殖因子受容体）阻害剤、現在FGFR -に起因する肝内胆管癌（iCCA）およびその他の癌の治療のための第I / II相臨床治療中。

Merck Research Laboratoriesの社長であるRoger M. Perlmutter博士は、前述のように、 & quot; ArQule & ＃39;の精密医療に焦点を当てることで、新規かつ重要な特性を持つ経口キナーゼ阻害剤の複数の臨床段階をもたらしました。この買収により、これらの戦略的資産が増加し、メルク & ＃39のパイプラインが強化されます。特に、B -細胞性悪性腫瘍の治療のための強力な薬剤候補であるARQ 531が強化されます。 & quot;（Bioon.comから、hsppharma.comをコンパイル）