Roche Gavreto（pralsetinib）がEUで承認されようとしています：RET融合陽性肺がんの治療--1 / 2

Rocheは最近、欧州医薬品庁（EMA）のヒト用医薬品委員会（CHMP）が、精密腫瘍薬であるRETキナーゼ阻害剤Gavreto（プラルセチニブ）、単剤療法は、以前にRET阻害剤で治療されたことがないRET融合陽性進行非小細胞肺癌（NSCLC）の成人患者を治療するために使用されます。

現在、CHMPの意見はレビューのために欧州委員会（EC）に提出され、通常2か月以内に最終的なレビュー決定が行われます。 承認された場合、Gavretoは、EUにおけるRET融合陽性の進行NSCLCの第一選択治療に含まれる最初で唯一の標的薬になります。 フェーズI / II ARROW試験の結果に基づく、CHMPの肯定的な意見は、Gavretoが進行したRET融合陽性NSCLCの患者において、迅速で強力かつ耐久性のある臨床反応を示すことを示しています。

Gavretoは、さまざまな癌を引き起こすRETの変化（予測される薬剤耐性変異を含む融合および変異）を阻害するためにBlueprint Medicinesによって設計および開発された、経口の1日1回の強力で選択性の高いRET阻害剤です。 Gavretoは、腫瘍にとらわれない可能性を反映して、さまざまな種類の固形腫瘍の治療に有効性を示しています。

ロシュのチーフメディカルオフィサー兼グローバル製品開発責任者であるリーヴァイギャラウェイ医学博士は、次のように述べています。 重要なステップ。 個別化医療の進歩はまた、標的療法の恩恵を受ける可能性のある患者を特定するための腫瘍ゲノム分析の重要性を強調しています。"

RETで活性化される融合と突然変異は、NSCLCやMTCを含む多くの種類の癌の主要な疾患ドライバーです。 RET融合はNSCLC患者の約1〜2％、甲状腺乳頭癌（PTC）患者の約10〜20％を含み、RET変異は進行性MTC患者の約90％を含みます。 さらに、低頻度のRET変化は、結腸直腸癌、乳癌、膵臓癌、およびその他の癌でも観察されており、RET融合は、薬剤耐性のEGFR変異NSCLCの患者でも観察されています。

プラルセチニブ独自の化合物ライブラリに基づいてBlueprintMedicinesの研究チームによって設計されました。 前臨床試験では、プラルセチニブは、最も一般的なRET遺伝子融合、活性化変異、および薬剤耐性変異に対して常にナノモル以下の力価を示しています。 さらに、の選択性プラルセチニブRETは、承認されたマルチキナーゼ阻害剤と比較して大幅に改善されています。 その中で、プラルセチニブの有効性は、VEGFR2の有効性の90倍以上です。 一次および二次突然変異を阻害することにより、プラルセチニブ臨床薬剤耐性の発生を克服し、予防することが期待されています。 この治療法は、さまざまなRET変異を有する患者において長期的な臨床的寛解を達成することが期待されており、良好な安全性を備えています。