イブルチニブの有効性と展望

イブルチニブ （USAN、PCI-32765としても知られ、Imbruvicaという名前で販売されています）は、B細胞悪性腫瘍を標的とする抗がん剤です。 これは、酵素であるブルトンチロシンキナーゼ（BTK）の経口投与される選択的かつ共有結合的な阻害剤です。

イブルチニブは、抗腫瘍活性の可能性があるブルトンのチロシンキナーゼ（BTK）の経口投与可能な生物学的低分子阻害剤です。 経口投与すると、イブルチニブはBTK活性に結合し、不可逆的に阻害するため、B細胞の活性化とB細胞を介したシグナル伝達の両方が妨げられます。 これにより、BTKを過剰発現する悪性B細胞の成長が抑制されます。 細胞質チロシンキナーゼのsrc関連BTK / TecファミリーのメンバーであるBTKは、B細胞受容体シグナル伝達に必要であり、B細胞の成熟に重要な役割を果たし、多くのB細胞悪性腫瘍で過剰発現しています。 腫瘍細胞でのBTKの発現は、増殖と生存の増加にも関連しています。

Ibrutinibは、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫や多発性骨髄腫などの追加のB細胞悪性腫瘍のために、Pharmacyclics、IncおよびJohnson＆JohnsonのJanssen Pharmaceutical部門によって開発されました。

2013年11月に米国食品医薬品局（FDA）により、マントル細胞リンパ腫の治療が承認され、2014年2月に慢性リンパ性白血病の治療が承認されました。 2015年1月、イブルチニブは非ホジキンリンパ腫の一種であるワルデンシュトレームのマクログロブリン血症の治療薬としてFDAにより承認されました。

2016年1月のWall Street Journalによると、特殊薬であるibrutinibは、米国で年間卸売価格が116,600〜155,400ドルでした。 割引や医療保険にもかかわらず、法外な価格により一部の患者は処方箋を満たさないことがあります。 医薬品の販売会社であるAbbVieは2015年5月に買収し、2016年に10億米ドル、2020年に50億米ドルの世界的な売上を予測しています。