統合失調症の新薬！ Intra-cellular Therapies Company、Caplyta（lumateperone）、米国FDAにより承認されました

Intra-Cellular Therapies（ICT）は、中枢神経系（CNS）の疾患の革新的な治療法の開発に焦点を当てたバイオ医薬品企業です。 最近、同社は、米国食品医薬品局（FDA）が統合失調症の成人患者の治療にCaplyta（ルマテペロン）を承認したことを発表しました。 同社は、2020年の第1四半期末までにCaplytaを市場に投入する予定です。

投薬に関しては、Caplytaの推奨用量は42mgで、1日1回、食物と一緒に摂取し、用量滴定は不要です。 カプリタの薬のラベルには、認知症に関連した精神病の患者が抗精神病薬で治療すると死亡のリスクが高いことを示すブラックボックスの警告が含まれていることに注意してください。 カプリタは、認知症関連の精神病患者の治療には承認されていません。

Caplyta 42mgの有効性は、プラセボと比較したカプリタの推奨用量の主要なエンドポイントである正および負の症状尺度（PANSS）の総合スコアに統計的に有意な差がある2つのプラセボ対照試験で実証されました。 （≥5％およびプラセボの2倍）には、眠気/鎮静（24％対10％）および口渇（6％対2％）が含まれていました。

短期研究のプールされたデータでは、カプリタおよびプラセボ群の体重増加、空腹時血糖、トリグリセリド、および総コレステロールはベースラインレベルの平均変化と類似していた。カプリタ群の発熱性症状の発生率は6.7％でした。プラセボ群では6.3％。

ICTの会長兼最高経営責任者であるシャロン・メイツ博士は、次のように述べています。 Caplytaの開発に貢献してくれた患者、介護者、医療従事者に特に感謝しています。」

統合失調症は、約240万人のアメリカ成人に影響する一種の重度の精神疾患です。統合失調症は、幻覚や妄想など、急性精神医学的症状のさまざまな臨床症状の特徴であり、この病気の治療のために入院する必要があることが多く、多くの場合、生涯にわたります。うつ病、社会機能、認知能力を伴う統合失調症患者は、体重増加や運動障害、治療中止などの副作用により、しばしば悪化しました。

Caplytaの有効な医薬品成分は、深刻な病気に関与する3つの神経伝達物質経路であるセロトニン、ドーパミン、グルタミン酸を選択的かつ同時に調節できるクラス最高の小分子薬であるルマテペロンです。 既存の統合失調症薬とは異なり、ルマテペロンは、D2受容体のシナプス前部分アゴニストおよびシナプス後アンタゴニストとしてACTSであるドーパミン受容体リン酸タンパク質モジュレーター（DPPM）です。

このメカニズムは、5-ht2a受容体、セロトニントランスポーター、D1受容体との潜在的な相互作用、および間接的なグルタミン酸の調節とともに、心理社会的機能の改善と良好な耐性を備えた一連の精神医学的症状におけるルマテペロンの有効性に寄与する可能性があります この化合物は、さまざまな神経精神障害および神経変性疾患の患者に利益をもたらす可能性があります。

ルマテペロン構造式

米国では、2017年11月にFDAが統合失調症のルマテペロンファストトラックステータスを付与し、統合失調症に加えて、ICTは認知症患者の行動障害、アルツハイマー病、うつ病を含む他の精神障害の治療のためのルマテペロンも開発していますおよびその他の神経精神障害および神経障害。

7月、ルマテペロンは、双極I障害または双極II関連の大うつ病に対する単剤療法を使用した2つの第III相臨床試験（研究401、研究404）の主要な結果でした。 データは、プラセボ群と比較した404試験で、ルマテペロン42mgがうつ病を改善するための主要エンドポイント（p <0.001）およびうつ病の重症度を改善するための主要な副次エンドポイント（p><> しかし、401試験では、プラセボ群の臨床反応が高いため、ルマテペロン（42mgと28mg）の両方の用量が主要エンドポイントに達しませんでした。 ルマテペロンは2つの研究で良好な安全性と忍容性を示しました。