米国FDAはMyfembreeの新しい適応症の申請を受け入れます：子宮内膜症に関連する中等度から重度の痛みの治療！-2/2

子宮内膜症（EMS）は、子宮内膜と同様の組織が子宮腔の外側に見られるエストロゲン依存性炎症性疾患であり、通常は下腹部または骨盤、卵巣、膀胱、結腸にあります。 子宮外のこの子宮内膜のような組織は慢性的な炎症を引き起こし、瘢痕や癒着を引き起こす可能性があります。

EMSに関連する症状には、慢性的な骨盤痛、痛みを伴う排卵、性交中または性交後の痛み、重度の出血、倦怠感、不妊症などがあります。 EMSはまた、全体的な身体的、心理的、社会的福祉に影響を与える可能性があり、ケアには学際的なアプローチが必要です。

EMS関連の痛みについては、現在のガイドラインによれば、初期治療計画にはホルモン避妊薬と市販の鎮痛薬が含まれています。 より重症の場合、酢酸リュープロリドなどのLHRHアゴニストが短期治療に使用されます。 米国では600万人の女性がEMSの症状を示していると推定され、推定100万人の女性が現在の投薬に対する反応が不十分であり、さらなる治療が必要です。 世界中で約2億人の女性がEMSの影響を受けています。

アッヴィ&＃39;の複合製品であるOriahnn（エラゴリックス、エストラジオール、酢酸ノルエチンドロンカプセル）は、閉経前の女性の子宮筋腫関連月経過多（HMB）の治療のための最初の非外科的経口オプションであることに言及する価値があります。 この薬は2020年5月に米国FDAによって承認されました。投薬に関しては、Oriahnnは1日2回経口摂取されます。 薬の有効成分の中で、エラゴリックスは経口GnRH受容体拮抗薬でもあります。

2018年7月、elagolix（商品名：Orilissa）は、子宮内膜症（EM）に関連する中等度から重度の痛みの治療薬として米国FDAから承認されました。 この承認により、オリリッサは中等度から重度のEMS関連の痛みの治療に承認された最初の経口GnRH受容体拮抗薬となり、過去10年に中等度から重度のEM関連の痛みの治療にFDAによって承認された最初の経口薬でもあります。年。

Relugolixの化学構造

Relugolixは経口ゴナドトロピン放出ホルモン（GnRH）受容体拮抗薬であり、下垂体のGnRH受容体を遮断することにより卵巣エストラジオールの産生を減少させることができます。 このホルモンは子宮筋腫と子宮を刺激することが知られています子宮内膜症の成長。 さらに、レルゴリックスは睾丸でのテストステロンの産生を阻害することもあり、これは前立腺癌細胞の成長を刺激する可能性があります。

Relugolix4つの治療適応症のために開発されました：（1）女性の子宮筋腫の治療。 （2）女性の子宮内膜症の治療; （2）男性の前立腺癌の治療; （4）女性の避妊。

Relugolixは武田薬品が開発し、ロイバントサイエンシズ（ロイバントと武田薬品が設立）は2016年6月に日本を除くアジア諸国を除く独占的グローバルライセンスを取得しました。 日本では、2019年1月にrelugolixが承認され、子宮筋腫によって引き起こされる次の症状を改善するためにReluminaというブランド名で販売されました：月経過多、下腹部痛、腰痛、貧血。

Myfembree（Relugolix40mg、エストラジオール1.0mg、酢酸ノルエチンドロン0.5mg）は、ミオバント&＃39; relugolixの開発において米国FDAによって承認された2番目の製品です。 2020年12月18日、Orgovyx（relugolix、120mg錠）は、進行性前立腺がんの成人患者の治療薬としてFDAによって承認されました。

Orgovyxは、進行性前立腺癌の治療のために米国FDAによって承認された最初で唯一の経口GnRH受容体拮抗薬であることは言及する価値があります。 薬剤は優先審査プロセスを通じて承認されました。 第3相HERO試験では、レルゴリックス治療の寛解率は96.7％と高く、酢酸リュープロリド（88.8％）よりも有意に優れていましたが、主要な心血管系有害事象（MACE）のリスクは54％減少しました。

MyovantとPfizerは、2021年前半に、女性の子宮内膜症（EMS）に関連する中等度から重度の痛みの治療薬として、Myfembreeの新しい適応症申請書を米国FDAに提出しました。 さらに、第1相試験における女性の排卵に対するレルゴリックス化合物錠剤の100％阻害率に基づいて、MyovantとPfizerは今年4月に第3相臨床試験を開始し、Relugolix高リスクの女性集団における複合錠剤。